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Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

 

肾上腺素能受体(Adrenergic receptor)是一种受内源性儿茶酚胺(肾上腺素,去甲肾上腺素)激活,介导生理活动的G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)。在哺乳动物中,肾上腺素能受体共有9个成员,分为三类:α1(α1A, α1B和α1D)类受体,α2(α2A, α2B和α2C)类受体,和β(β1,β2,β3)类受体,其中α2类受体能够调节一系列生理功能,包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用,同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生,也有证据表明其能和Gs偶联】,同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化作用和β抑制蛋白偶联,实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2579 Dexmedetomidine 右美托咪定

Dexmedetomidine(Precedex)是medetomidine的dexter异构体,是一种强效和高选择性的α-2肾上腺素能受体激动剂,具有镇静活性。 Dexmedetomidine 通过提供显著的镇静作用减少病人的麻醉需求。

SJ-MN0311A Higenamine 去甲乌药碱 Higenamine 是一种 β2-AR 激动剂,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 具有抗凋亡作用。
SJ-MN0284A Norepinephrine bitartrate monohydrate 重酒石酸去甲肾上腺素

Norepinephrine bitartrate monohydrate 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1、α2、β1 受体。Noradrenaline bitartrate monohydrate 是一种在大脑和身体中作为激素和神经递质发挥作用的儿茶酚胺。

SJ-MN0312 Prazosin 哌唑嗪 Prazosin是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
SJ-MX8783 Etilefrine hydrochloride 盐酸依替福林 Etilefrine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α 肾上腺素能受体 (α adrenergic receptor) 激动剂。Etilefrine 还是一种 AMPK 激活剂。Etilefrine 可用于体位性低血压的研究。
SJ-MX6028 YS-49

YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。

SJ-MX2102 Formoterol hemifumarate 富马酸福莫特罗

Formoterol hemifumarate (Eformoterol; CGP 25827A; NSC 299587; YM 08316) 是一种有效的,选择性的,长效 β2-adrenoceptor 激动剂,用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。

SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1,5-HT2A/2C,5-HT3,5-HT6,Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MX2619A Guanabenz hydrochloride 盐酸胍那苄 Guanabenz hydrochloride 是一种 α-2 肾上腺素受体激动剂,具有口服活性。Guanabenz hydrochloride 具有抗高血压和抗寄生虫活性。Guanabenz hydrochloride 干扰内质网应激信号传导,对心肌细胞具有保护作用。Guanabenz hydrochloride 也被用于高血压的研究。
SJ-MX9362 Benzquinamide hydrochloride Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A, α2B, 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合,Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出,并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
SJ-MX6794A Naphazoline 萘甲唑啉

Naphazoline (Naphthazoline) 是一种有效的 α- 肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline 可用于非细菌性结膜炎的研究。

在相同的摩尔浓度下,化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性,但盐形式 Naphazoline hydrochloride 通常具有更好的水溶性和稳定性。

SJ-MX2619B Guanabenz

Guanabenz 是一种 α-2 肾上腺素受体激动剂,具有口服活性。Guanabenz 具有抗高血压和抗寄生虫活性。Guanabenz 干扰内质网应激信号传导,对心肌细胞具有保护作用。Guanabenz 也被用于高血压的研究。

在相同的摩尔浓度下,化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性,但盐形式 Guanabenz hydrochlorideGuanabenz acetate 通常具有更好的水溶性和稳定性。

SJ-MX3427 Amitraz 双甲脒

Amitraz 是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂,具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用。Amitraz也是单胺氧化酶(Monoamine oxidase,MAO)的抑制剂。Amitraz 阻止前列腺素合成并可能抑制β细胞胰岛素释放。

SJ-MH0109 Hydrocortisone 17-butyrate 丁酸氢化可的松 Hydrocortisone 17-butyrate 是肾上腺皮质激素类药物。
SJ-MX4543 Salmeterol xinafoate 沙美特罗昔萘酸酯

Salmeterol xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累,作用于 CHO 细胞,对人 β2、β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。

SJ-MX2592 Dronedarone 决奈达隆

Dronedarone是Amiodarone 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。