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Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

 

肾上腺素能受体（Adrenergic receptor）是一种受内源性儿茶酚胺（肾上腺素，去甲肾上腺素）激活，介导生理活动的G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor, GPCR）。在哺乳动物中，肾上腺素能受体共有9个成员，分为三类：α1（α1A, α1B和α1D）类受体，α2（α2A, α2B和α2C）类受体，和β（β1，β2，β3）类受体，其中α2类受体能够调节一系列生理功能，包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用，同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生，也有证据表明其能和Gs偶联】，同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK（G 蛋白偶联受体激酶）磷酸化作用和β抑制蛋白偶联，实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX6452 Solabegron Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3-AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。可用于膀胱过度活跃和肠易激综合征的研究。
SJ-MX6552 Todralazine hydrochloride Todralazine hydrochloride (Ecarazine hydrochloride) 是一种抗高血压剂，为 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。
SJ-MX6563 Zotepine Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT2A，5-HT2C，组胺 H1，α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
SJ-MX2839A Tolazoline 妥拉苏林 Tolazoline(Imidaline)是竞争性的α-肾上腺素受体拮抗剂。
SJ-MX6571 Talinolol Talinolol (Cordanum) 是一种长效、心脏选择性的 β1-肾上腺素能受体阻滞剂。Talinolol 具有心脏保护和抗高血压活性。Talinolol 也是众所周知且经常使用的 P-糖蛋白 (P-gp) 活性探针底物。
SJ-MX2824A Doxazosin 多沙唑嗪 Doxazosin (UK 33274) 能选择性拮抗突触后的 α1 肾上腺素受体。
SJ-MX6590 ICI 89406 ICI 89406 是选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1 adrenergic receptor) 的拮抗剂，适用于 PET 用正电子发射器标记。
SJ-MX6596 2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 2-Methoxyidazoxan monohydrochloride (RX821002 hydrochloride) 是一种高选择性 alpha 2r 肾上腺素受体拮抗剂，对 imidazoline拮抗作用很小或没有。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd 9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pKd 8.2)。
SJ-MX6618 Tulobuterol hydrochloride Tulobuterol hydrochloride (C-78) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂，可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol hydrochloride 也是一种拟交感神经药，用作透皮贴剂，可增加正常的横膈膜肌肉力量。Tulobuterol hydrochloride 抑制鼻病毒 (rhinovirus) 复制并调节气道炎症。
SJ-MX6655 Landiolol hydrochloride 盐酸兰地洛尔 Landiolol盐酸盐 (ONO1101 盐酸) 是一种 beta1 高选择性的超短作用 β- 阻断剂 (β1 /β2 选择性 = 255:1, 半衰期 4 分钟)，是肾上腺素能受体拮抗剂。
SJ-MN4878 Dicentrine 荷苞牡丹碱 Dicentrine 是从 Lindera megaphylla 中分离出的一种天然产物，具有降压作用。Dicentrine 是 α1- 肾上腺素能受体拮抗剂，对人类增生的前列腺有效。
SJ-MX4747 RS 17053 hydrochloride RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂，其在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1，功能分析的 pA2 值为 9.8。
SJ-MX6936 Dabuzalgron Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的，选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂，动物模型中，用于缓解尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。
SJ-MX6938 Centanafadine hydrochloride Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂，还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体，其对人 NE，DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM，38 nM 和 83 nM。
SJ-MN0318A Scopine hydrochloride 盐酸东莨菪醇 Scopine hydrochloride (6,7-Epoxytropine hydrochloride) 是 Anisodine 的代谢物。
SJ-MX6951 Amibegron hydrochloride Amibegron hydrochloride 是一种选择性的 β3-adrenoceptor 激动剂，对大鼠结肠 β-adrenoceptor 的 EC50 值为 3.5 nM；Amibegron hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁的活性。
SJ-MX6955 (R)-Terazosin (R)-特拉唑嗪 (R)-Terazosin 是 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是一种有效的 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。
SJ-MX6740A Setiptiline 司普替林 Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
SJ-MX6964 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。
SJ-MX7014 Levobunolol hydrochloride 盐酸左布诺洛尔 Levobunolol hydrochloride (l-Bunolol hydrochloride) 是一种非选择性的β-阻断剂, 可用于青光眼的研究。
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