Landiolol (ONO1101) hydrochloride 是一种高选择性的超短效 β1 肾上腺素受体竞争性抑制剂。Landiolol hydrochloride 特异性阻断心脏 β1 受体，降低心率和心肌耗氧量。Landiolol hydrochloride 在脓毒症模型中抑制 TNF-α 诱导的线粒体过度氧消耗和活性氧 (ROS) 生成，减轻肾损伤。Landiolol hydrochloride 对心脏离子通道 (如 L 型钙电流、内向整流钾电流) 影响甚微，负性肌力作用较弱。Landiolol hydrochloride 可用于围手术期心动过速控制、脓毒症相关急性肾损伤的保护研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 240.00 | |
| 10 mg | ¥ 360.00 | |
| 25 mg | ¥ 640.00 | |
| 50 mg | ¥ 900.00 | |
| 100 mg | ¥ 1260.00 | |
| 200 mg | ¥ 1860.00 |
| Cas No. |
144481-98-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H40ClN3O8
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| 分子量 |
546.05
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Landiolol (ONO1101) hydrochloride 是一种高选择性的超短效 β1 肾上腺素受体竞争性抑制剂。Landiolol hydrochloride 特异性阻断心脏 β1 受体，降低心率和心肌耗氧量。Landiolol hydrochloride 在脓毒症模型中抑制 TNF-α 诱导的线粒体过度氧消耗和活性氧 (ROS) 生成，减轻肾损伤。Landiolol hydrochloride 对心脏离子通道 (如 L 型钙电流、内向整流钾电流) 影响甚微，负性肌力作用较弱。Landiolol hydrochloride 可用于围手术期心动过速控制、脓毒症相关急性肾损伤的保护研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Adrenergic Receptor；Calcium Channel；Potassium Channel；Reactive Oxygen Species
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel；Immunology/Inflammation；Metabolism；NF-κB Signaling
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| 应用领域 |
心血管；内分泌；免疫/炎症
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 HEK293 细胞中，Landiolol hydrochloride (10 μM；24 小时) 显著抑制 TNF-α (0.5 nM) 诱导的线粒体氧消耗率 (OCR) 升高，使基础 OCR 从 123% 降至 94.8%，并减少活性氧 (ROS) 生成 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Landiolol hydrochloride (0.1 mg/kg/min；静脉输注；单剂量；6 小时) 显著降低脂多糖 (LPS) 诱导大鼠急性肾损伤模型的血清肌酐和乳酸浓度，减轻肾小管坏死和炎症损伤。Landiolol hydrochloride 可能不通过全身抗炎或抗氧化作用介导肾脏保护作用 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (457.83 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (183.13 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8313 mL | 9.1567 mL | 18.3133 mL | |
| 5 mM | 0.3663 mL | 1.8313 mL | 3.6627 mL | |
| 10 mM | 0.1831 mL | 0.9157 mL | 1.8313 mL | |
| 50 mM | 0.0366 mL | 0.1831 mL | 0.3663 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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