肾上腺素能受体
肾上腺素能受体(Adrenergic receptor)是一种受内源性儿茶酚胺(肾上腺素,去甲肾上腺素)激活,介导生理活动的G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)。在哺乳动物中,肾上腺素能受体共有9个成员,分为三类:α1(α1A, α1B和α1D)类受体,α2(α2A, α2B和α2C)类受体,和β(β1,β2,β3)类受体,其中α2类受体能够调节一系列生理功能,包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用,同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生,也有证据表明其能和Gs偶联】,同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化作用和β抑制蛋白偶联,实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX6847 | Carazolol | 卡拉洛尔 | Carazolol是一种非特异性β肾上腺素能阻滞剂。 |
SJ-MX6853 | Penbutolol sulfate | 硫酸喷布洛尔 | Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 能够结合β-1肾上腺素能受体和β-2肾上腺素能受体 (两种亚型), 从而使其成为一个非选择性的β阻滞剂, Penbutolol是拟交感神经药, 可用于研究高血压。 |
SJ-MX4402A | Bisoprolol | 比索洛尔 |
Bisoprolol 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。 |
SJ-MX2104A | Phentolamine | 酚妥拉明 | Phentolamine 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 α1 肾上腺素 和 α2 肾上腺素 受体拮抗剂。Phentolamine 可用于治疗勃起功能障碍。 |
SJ-MN4967 | Vanilpyruvic acid | 4-羟基-3-甲氧苯丙酮酸 | Vanilpyruvic acid 是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。 |
SJ-MN4569 | Aposcopolamine | 阿朴东莨菪碱 | Aposcopolamine 是一种可以从 Datura ferox 曼陀罗中分离得到的生物碱。Aposcopolamin 可与 ACHE、ADRA2A 和 CHRM2 紧密结合。Aposcopolamin 可用于阿尔茨海默病的研究。 |
SJ-MX6675 | Lofexidine | 洛非西定 | Lofexidine 是选择性的、 α2 受体 激动剂,常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。 |
SJ-MX6700 | Bupranolol | Bupranolol 是一种口服活性、竞争性和非选择性 β-adrenoceptor 拮抗剂,无固有的拟交感神经活性。 | |
SJ-MX6702 | Practolol | 普拉洛尔 | Practolol 是一种有效和选择性的 β1 肾上腺素能受体拮抗剂。Practolol 可用于心律失常的研究。 |
SJ-MN3565 | Rauwolscine hydrochloride | 萝芙素盐酸盐 | Rauwolscine hydrochloride是高效,选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂,Ki 值为12 nM。 |
SJ-MX6736 | Phenylephrine | 去氧肾上腺素 | (R)-(-)-Phenylephrine是选择性的α1-肾上腺素受体激动剂,主要用作减充血剂。 |
SJ-MX2100A | Isoprenaline hemisulfate |
Isoprenaline hemisulfate 是硫酸盐形式的异丙肾上腺素,具有支气管扩张活性的 β -肾上腺素能受体激动剂。 |
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SJ-MX6759 | Esmolol hydrochloride | Esmolol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体抑制剂。 | |
SJ-MX6794 | Naphazoline hydrochloride | 盐酸萘甲唑啉 | Naphazoline 盐酸盐是眼血管收缩剂,是咪唑啉衍生物。 |
SJ-MX6798 | Levalbuterol tartrate | 左沙丁胺醇酒石酸盐 | Levosalbutamol酒石酸盐(levalbuterol)是短效β2肾上腺素受体激动剂salbutamol的R型对映体。 |
SJ-MX6799 | Adrenalone hydrochloride | 肾上腺酮盐酸盐 | Adrenalone hydrochloride 是一种肾上腺素能 (adrenergic) 激动剂,用作局部血管收缩剂和止血剂。Adrenalone hydrochloride 是多巴胺β氧化酶 (dopamine β oxidase) 抑制剂。Adrenalone hydrochloride 在结构上与去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 配体相似,IC50 为 36.9 μM。 |
SJ-MX6800 | Methoxyphenamine Hydrochloride | 盐酸甲氧那明 | Methoxyphenamine hydrochloride,methamphetamine 类似物,是 β 肾上腺素 (β-adrenergic) 受体激动剂,用作支气管扩张剂。 |
SJ-MX6802 | (S)-Timolol Maleate | (S)-马来酸噻吗洛尔 | (S)-Timolol Maleate (L-714,465 Maleate) 是一种非心脏选择性的亲水性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 阻滞剂。(S)-Timolol Maleate 通过防止房水的产生而被广泛用作眼压(青光眼)的标准药物。(S)-Timolol Maleate 可用于高血压,心绞痛和心肌梗塞的研究。 |
SJ-MX6804 | (R)-(+)-Atenolol | (R)-(+)-Atenolol 是活性较低的 (R,S)-atenolol 的对映体。(R,S)-atenolol 是 β-肾上腺素能受体拮抗剂。 | |
SJ-MX6806 | Isoetharine mesylate | Isoetharine (Isoetarine) mesylate 是一种具有口服活性的选择性 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptors) 激动剂。Isoetharine mesylate 是一种儿茶酚类活性分子,儿茶酚 O-甲基转移酶(COMT)可介导其甲基化作用。Isoetharine mesylate 也可以促进 cAMP 的生成,从而刺激平滑肌细胞松弛,可用作肺气肿、支气管炎和支气管扩张剂。 |