Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

肾上腺素能受体（Adrenergic receptor）是一种受内源性儿茶酚胺（肾上腺素，去甲肾上腺素）激活，介导生理活动的G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor, GPCR）。在哺乳动物中，肾上腺素能受体共有9个成员，分为三类：α1（α1A, α1B和α1D）类受体，α2（α2A, α2B和α2C）类受体，和β（β1，β2，β3）类受体，其中α2类受体能够调节一系列生理功能，包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用，同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生，也有证据表明其能和Gs偶联】，同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK（G 蛋白偶联受体激酶）磷酸化作用和β抑制蛋白偶联，实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor 相关靶点

全部(216) Adrenergic Receptor激动剂(0) Adrenergic Receptor拮抗剂(0) Adrenergic Receptor抑制剂(0) Adrenergic Receptor激活剂(0) Adrenergic Receptor调节剂(0)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX2102	Formoterol hemifumarate	富马酸福莫特罗	Formoterol hemifumarate (Eformoterol; CGP 25827A; NSC 299587; YM 08316) 是一种有效的，选择性的，长效 β2-adrenoceptor 激动剂，用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。
SJ-MN0318	Scopine	东莨菪醇	Scopine是anisodine的代谢物，是α1肾上腺素受体激动剂。
SJ-MX2103	Vilanterol (GW642444) trifenatate	维兰特罗三苯乙酸盐	Vilanterol (GW642444) trifenatate 是一种长效的 β2-AR 激动剂，效力持续 24 小时。对 β2-AR、β1-AR 和 β3-AR 的 pEC50 分别为 10.37、6.98 和 7.36。
SJ-MN0323	DL-Norepinephrine hydrochloride		DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质，可降低心内膜下氧分压。
SJ-MN0325	Yohimbine hydrochloride	盐酸育亨宾	Yohimbine Hydrochloride是 α-2 肾上腺素能受体抑制剂，阻断突触前或突触后的 α-2 肾上腺素能受体，引起去甲肾上腺素和多巴胺的释放。
SJ-MX2104	Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate)	甲磺酸酚妥拉明	Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种可逆的，非选择性和具有口服活性的α1 和α2 肾上腺素能受体阻滞剂，可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine mesylate 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压，心力衰竭和勃起功能障碍。
SJ-MN0118	Gramine	芦竹碱	Gramine (Donaxine) 是一种从巨型芦苇中分离出的天然吲哚生物碱，是一种活性脂联素受体（AdipoR）激动剂，对AdipoR2和AdipoR1的IC50分别为3.2 µM和4.2 µM。禾胺也是人和小鼠 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂。
SJ-MN0326	Synephrine	辛弗林	Synephrine(Oxedrine)，一种生物碱，是一种来自的和激动剂。Synephrine是一种拟交感神经化合物，可用于减肥。
SJ-MX1930	Latrepirdine dihydrochloride		Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β， Aβ) 分泌。
SJ-MR0026	Trifluoperazine dihydrochloride	盐酸三氟拉嗪；甲哌氟丙嗪；三氟吡拉嗪	该产品是管制品，暂不提供。
SJ-MX3427	Amitraz	双甲脒	Amitraz 是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂，具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用。Amitraz也是单胺氧化酶（Monoamine oxidase，MAO)的抑制剂。Amitraz 阻止前列腺素合成并可能抑制β细胞胰岛素释放。
SJ-MH0109	Hydrocortisone 17-butyrate	丁酸氢化可的松	Hydrocortisone 17-butyrate 是肾上腺皮质激素类药物。
SJ-MX6794A	Naphazoline	萘甲唑啉	Naphazoline (Naphthazoline) 是一种有效的 α- 肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline 可用于非细菌性结膜炎的研究。在相同的摩尔浓度下，化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性，但盐形式 Naphazoline hydrochloride 通常具有更好的水溶性和稳定性。
SJ-MX2619B	Guanabenz		Guanabenz 是一种 α-2 肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Guanabenz 具有抗高血压和抗寄生虫活性。Guanabenz 干扰内质网应激信号传导，对心肌细胞具有保护作用。Guanabenz 也被用于高血压的研究。在相同的摩尔浓度下，化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性，但盐形式 Guanabenz hydrochloride 和 Guanabenz acetate 通常具有更好的水溶性和稳定性。
SJ-MX2619A	Guanabenz hydrochloride	盐酸胍那苄	Guanabenz hydrochloride 是一种 α-2 肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Guanabenz hydrochloride 具有抗高血压和抗寄生虫活性。Guanabenz hydrochloride 干扰内质网应激信号传导，对心肌细胞具有保护作用。Guanabenz hydrochloride 也被用于高血压的研究。
SJ-MX9362	Benzquinamide hydrochloride		Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A, α2B, 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合，Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出，并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
SJ-MX2592	Dronedarone	决奈达隆	Dronedarone是Amiodarone 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
SJ-MX2101	Atipamezole	阿替美唑	Atipamezole (MPV 1248) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，Ki 值为 1.6 nM。
SJ-MX2579	Dexmedetomidine	右美托咪定	Dexmedetomidine（Precedex）是medetomidine的dexter异构体，是一种强效和高选择性的α-2肾上腺素能受体激动剂，具有镇静活性。 Dexmedetomidine 通过提供显著的镇静作用减少病人的麻醉需求。
SJ-MN0701	Paliperidone	9-羟基利培酮	Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是Risperidone的主要活性代谢产物，是一种强效的多巴胺 D₂ (dopamine D₂) 拮抗剂和 5-HT_2A拮抗剂，可以用于精神分裂症的研究。Paliperidone 对α1 和α2 肾上腺素能受体和 H₁组胺能受体也有拮抗作用。