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Salmeterol xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累,作用于 CHO 细胞,对人 β2、β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。