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PI3K

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SJ-MX6274 PQR530 PQR530 是一种有效、ATP竞争性的、具有口服活性、可透过血脑屏障的 PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。PQR530 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1760A BGT226 BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 的 IC50 分别是 4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
SJ-MX6297 AS-252424 AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 30±10 nM。
SJ-MX6299 Linperlisib Linperlisib (YY-20394) 是一种有效的，具有口服活性的，效选择性 PI3Kδ 的抑制剂，来自专利 WO 2015055071 A1，化合物实例 10，IC50 值为 6.4 nM。
SJ-MX0197A Pictilisib dimethanesulfonate Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 dimethanesulfonate) 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂，IC50 值为 3 nM；对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。
SJ-MX6438 PI4KIIIbeta-IN-9 PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。
SJ-MX6479 BAY1082439 BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式，BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
SJ-MX0151A Copanlisib dihydrochloride 库潘尼西盐酸 Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
SJ-MX6526 NSC781406 NSC781406是高效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对PI3Kα的 IC50 值为2 nM。
SJ-MX6535 BEBT-908 BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂，IC5050≤1 μM) ，详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。
SJ-MX6544 SAR-260301 SAR-260301 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kβ 抑制剂，IC50 为 23 nM。
SJ-MX6772 Nemiralisib Nemiralisib (GSK2269557 free base) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，pKi 为 9.9。
SJ-MX6776 PI3Kδ-IN-5 PI3Kδ-IN-5 (compound 7n) 是 PI3Kδ 的高效选择性抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。
SJ-MX0642 Omipalisib (GSK2126458)

Omipalisib (GSK2126458) 是 PI3K 和 mTOR 的高效口服生物可利用抑制剂。p110 α、β、δ 和 γ 异构体的 Ki 值分别为 0.019、0.13、0.024 和 0.06 nM，mTORC1 和 mTORC2 的 Ki 值分别为 0.18 和 0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬 (autophagy)，具有抗癌活性。
SJ-MX0592 GSK2636771

GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.89 nM 和 5.2 nM，比 p110α 和 p110γ 的选择性高 900 倍，比 p110δ 同种型的选择性高 10 倍。GSK2636771 对 PTEN 缺失细胞系敏感。
SJ-MX0992 Autophinib

Autophinib 是一种有效的、选择性细胞自噬 (autophagy) 抑制剂，在饥饿诱导的自噬试验和 rapamycin 诱导的自噬试验中，其 IC50 分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是脂质激酶 Vps34 的抑制剂，IC50 为 19 nM。
SJ-MX0730 Gedatolisib (PKI-587)

Gedatolisib (PKI-587) 是高效的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，PKI-587 抑制 PI3K-α、β、γ、δ 亚型 和 mTOR，IC50 分别为 0.4、6.0、5.4、6.0 和 1.6 nM。 Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
SJ-MX0993 TG100-115

TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 83 和 235 nM。
SJ-MX0452 AZD7648

AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0241 Eganelisib (IPI-549)

Eganelisib (IPI549) 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。
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