Gedatolisib (PKI-587) - CAS:1197160-78-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

010G06,010G08,0D01,0D05

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Gedatolisib (PKI-587)

目录号 : SJ-MX0730 别名 : PF-05212384 纯度：98.32%

Gedatolisib (PKI-587) 是高效的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，PKI-587 抑制 PI3K-α、β、γ、δ 亚型和 mTOR，IC50 分别为 0.4、6.0、5.4、6.0 和 1.6 nM。 Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。

CAS No. :1197160-78-3

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 420.00
10 mg	¥ 720.00
50 mg	¥ 2545.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1197160-78-3

分子式

C₃₂H₄₁N₉O₄

分子量

615.73

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PI3K;mTOR

作用通路

PI3K/Akt/mTOR

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
PI3Kα ^[1]	PI3Kβ ^[1]	PI3Kγ ^[1]	PI3Kδ ^[1]	mTOR ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
0.4 nM	6.0 nM	5.4 nM	6.0 nM	1.6 nM

体外研究 (In Vitro)

Gedatolisib (PKI-587) 在使用 MDA-361 和 PC3-MM2 细胞系进行的细胞生长抑制测定中显示出良好的效力，IC50 分别为 4.0 和 13.1 nM ^[1]。

Gedatolisib (PKI-587) 能有效抑制 MDA-361 肿瘤细胞中 PI3K/mTOR 信号通路蛋白的磷酸化。 Gedatolisib (0.03-3 μM；4 小时) 可防止 Akt 在 Thr 308 处的磷酸化，并在 30 nM 时诱导 PARP 剪切 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Gedatolisib (PKI-587；在第 1、5、9 天以 20 mg/kg 静脉注射给药) 对 MDA-361小鼠肿瘤具有有效的抗肿瘤功效 ^[1]。

Gedatolisib 给药 (25 mg/kg) 雌性裸鼠表现出终末消除半衰期 (T1/2=14.4 小时)，因为高血浆清除率 (7 mL/min/kg) 以及静脉注射后的大分布容积 (分别为 7.2 L/kg) ^[1]_。

参考文献

[1]. Venkatesan AM, et al. Bis(morpholino-1,3,5-triazine) derivatives: potent adenosine 5'-triphosphate competitive phosphatidylinositol-3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitors: discovery of compound 26 (PKI-587), a highly efficacious dual inhibitor. J Med Chem. 2010 Mar 25;53(6):2636-45.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	4 mg/mL (6.50 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6241 mL	8.1204 mL	16.2409 mL
	5 mM	0.3248 mL	1.6241 mL	3.2482 mL
	10 mM	0.1624 mL	0.8120 mL	1.6241 mL
	50 mM	0.0325 mL	0.1624 mL	0.3248 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。