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SJ-MX7836 PKI-179 PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3K-α,PI3K-β,PI3K-γ,PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM,24 nM,74 nM,77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性,IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
SJ-MX7836A PKI-179 hydrochloride PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3K-α,PI3K-β,PI3K-γ,PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM,24 nM,74 nM,77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性,IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。
SJ-MX7844 AZ2 AZ2 是一种高度选择性的 PI3Kγ 抑制剂(PI3Kγ 的 pIC50 为 9.3)。AZ2 可用于炎症和免疫疾病的研究。
SJ-MX7854 CHMFL-PI3KD-317 CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
SJ-MX7875 YH-306 YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
SJ-MX7884 ON 146040 ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。
SJ-MX7896 hSMG-1 inhibitor 11j hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
SJ-MX7898 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂,其 IC50 值 50 为 45 nM),PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
SJ-MX7904 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂,具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。
SJ-MX7910 PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN-4 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX7911 (S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3,4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。
SJ-MX7914 PF-06843195 PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂,在 Rat1 成纤维细胞中,其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用,且具有持久的抗肿瘤作用。
SJ-MX7916 FD223 FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50=1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
SJ-MX7921 NVP-BAG956 NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ 和 PI3Kβ,IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。
SJ-MX7923 NVS-PI3-4 NVS-PI3-4 是一种特异性 PI3Kγ 抑制剂。 NVS-PI3-4 可用于过敏,炎症和癌症疾病的研究。
SJ-MX7935 Roginolisib Roginolisib 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50为 145 nM。Roginolisib 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
SJ-MX7935A Roginolisib hemifumarate Roginolisib hemifumarate 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50为 145 nM。Roginolisib hemifumarate 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
SJ-MX7956 Gilmelisib Gilmelisib 是一种抗肿瘤药物。Gilmelisib 是一种 PI3k 抑制剂,对 PI3K p110α 的 IC50 为 <1 nM,详细信息摘取自专利 WO2017101847 A1,化合物1。
SJ-MX7972 PI3K-IN-31 PI3K-IN-31 (Compound 6b) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 3.7 nM、74 nM、14.6 nM 和 9.9 nM。PI3K-IN-31 具有抗癌作用。
SJ-MX7973 PI3K-IN-30 PI3K-IN-30 (compound 6d) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,对于 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ,IC50 分别为 5.1 nM、136 nM、30.7 nM 和 8.9 nM。