如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
DNA/RNA合成
DNA合成是亲代双链DNA分子在DNA聚合酶的作用下，分别以每条单链DNA分子为模板，聚合与自身碱基互补配对的游离的dNTP，合成两条与亲代DNA分子完全相同的子代DNA分子的过程。DNA的复制需要多种酶和蛋白质的参与；这些酶和蛋白质在复制叉处组装成复合物、负责DNA的合成，称为复制体（replisome）。真核生物中，DNA pol δ主要负责DNA链的延伸；内在进行性低，但是有PCNA存在时进行性增加40倍；有3'外切酶活性，是主要的DNA复制聚合酶。此外，DNA解螺旋酶（helicase）、DNA拓扑异构酶（topoisomerase）、引发酶（primase）、DNA连接酶（ligase）等酶类参与其中。不同的药物以不同的方式，针对不同的靶点来抑制DNA合成，影响细胞周期的进行。针对不同病原生物的抑制DNA合成的药物也不同，比如有抑制细菌DNA合成的抗菌药；抑制病毒DNA合成的抗病毒药；抑制病原虫DNA合成的抗寄生虫病药；抑制肿瘤细胞DNA合成的抗肿瘤药。
RNA合成，也称为DNA转录，是一个高度选择性的过程。RNA聚合酶II介导的DNA转录超越了RNA复制合成，在mRNA成熟、监视和输出到细胞质中发挥更积极的作用。转录是一个基因的DNA序列被复制（转录），形成RNA分子的过程。RNA聚合酶 是主要的转录酶。转录开始时，RNA聚合酶与基因上的一个 启动子序列结合。RNA聚合酶使用其中一条DNA链（ 模板链 ）作为模板来制造新的，且互补的RNA分子。转录在一个叫做终止的过程中结束。整个过程中RNA聚合酶至关重要，因为RNA聚合酶识别并直接与启动子序列结合。这些序列将聚合酶固定在正确的位置，使它开始转录目标基因，并确保它指向正确的方向。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MA0082 | Favipiravir (T-705) | 法匹拉韦 |
Favipiravir (T-705) 是一种有效的、选择性的病毒RNA聚合酶抑制剂。已发现Favipiravir (T-705) 在体外对RNA病毒，尤其是流感A、B和C病毒具有有效的抑制活性（对流感A PR/8/34病毒的IC50值为1.0 μM）。 Favipiravir (T-705)可以转化为活性成分Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)，Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性，IC50 为 341 nM。 |
| SJ-MA0036 | Remdesivir (GS-5734) | 瑞德西韦 |
Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物，具有抗病毒活性，在 HAE 细胞中，对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM，在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。Remdesivir在体外对其他致病性RNA病毒（包括丝状病毒、沙粒病毒和冠状病毒）的广谱抗病毒活性表明其具有更广泛的医学用途。 |
| SJ-MA0071 | GS-441524 |
GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物，活性更优于 Remdesivir ，感染冠状病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。 |
|
| SJ-MX0078A | Gemcitabine (LY-188011) hydrochloride | 盐酸吉西他滨 | Gemcitabine (LY-188011) hydrochloride是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0078B | Gemcitabine | 吉西他滨 |
Gemcitabine 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX1718 | Clevudine (L-FMAU) | 克拉夫定 | Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物，具有较强的抗 HBV 活性，半衰期长，毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂，不与病毒 DNA 结合，而是与聚合酶 (polymerase) 结合。 |
| SJ-MA0068 | Triazavirin | 特利阿扎维林，三氮唑核苷 | Triazavirin 是一种核酸的核苷类似物和一种抗病毒剂。Triazavirin 通过抑制病毒 RNA 和 DNA 的合成以及基因组片段的复制而起作用。Triazavirin 还是一种对流感传播阶段有效的保护剂。 |
| SJ-MA0065 | Daunorubicin (RP 13057) hydrochloride | 盐酸柔红霉素 |
Daunorubicin (RP 13057) hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成，无细胞试验中抑制 DNA 合成的 Ki 为 0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂，并可诱导凋亡 (Apoptosis)。Daunorubicin (RP 13057) hydrochloride 也可以作为 ADC Cytotoxin，用于 ADC 药物分子的研究。 |
| SJ-MA0091 | Idarubicin hydrochloride | 盐酸伊达比星 |
Idarubicin hydrochloride 是一种蒽环类抗白血病药物。它抑制拓扑异构酶 II，干扰 DNA 复制和 RNA 转录。Idarubicin hydrochloride 还抑制细菌和酵母菌的生长。Idarubicin 可诱导 mTOR 依赖的细胞毒素的自噬。 |
| SJ-MX6224 | TH5427 | TH5427 是一种很有前途的靶向抑制剂，可用于进一步研究 NUDT5 活性和 ADP-核糖代谢。TH5427 阻断孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成以及随后的乳腺癌细胞染色质重塑、基因调控和增殖。NUDT5 最近被确定为乳腺癌细胞激素依赖性基因调控和增殖的变阻器。 | |
| SJ-MX6282 | Mitonafide | Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合，抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂，可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)、白血病。 | |
| SJ-MX0327A | Brequinar sodium | 布列奎钠 |
Brequinar sodium 是线粒体二氢乳清酸脱氢酶（dihydroorotate dehydrogenase，DHODH）的有效抑制剂，在体外 IC50≈20 nM。Brequinar sodium 也是一种广谱的抗病毒剂，同时具有抗 SARS2 的活性。 |
| SJ-MX6484 | Caracemide | Caracemide (NSC-253272) 可以抑制大肠杆菌的核糖核苷酸还原酶。Caracemide是衍生自异羟肟酸的新型抗癌药，会产生严重的中枢神经系统 (CNS) 毒性。 | |
| SJ-MX6499 | Filibuvir | Filibuvir 是一种口服有效，选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子，EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成，并有效降低病毒 RNA 的积累。 | |
| SJ-MX6538 | Quarfloxin | Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物，其靶向抑制RNA pol I的活性，在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。 | |
| SJ-MX6548 | Supinoxin | Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂，并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。 | |
| SJ-MX6671 | Lomibuvir | Lomibuvir (VX-222) 是一种选择性的非核苷聚合酶抑制剂，靶向丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶 (RdRp) 的拇指口袋 2，Kd 为 17 nM。Lomibuvir 抑制 1b/Con1 型 HCV 亚基因组复制子，EC50 为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长的 RNA 合成，而非从头合成的 RNA。 | |
| SJ-MX7709 | Laflunimus | Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌，抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。 | |
| SJ-MX8084 | IMT1 | IMT1 是首创的，特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。 | |
| SJ-MA0820 | AT-130 | AT-130 是一种苯基丙烯酰胺衍生物，是一种有效的乙型肝炎病毒 (HBV) 复制的非核苷抑制剂。AT-130 抑制病毒 DNA 的合成，EC50 为 0.13 μM。AT-130 可以抑制野生型和突变型 HBV。AT-130 在肝癌细胞中具有抗 HBV 活性。 |
扫码关注公众号
