GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物，活性更优于 Remdesivir ，感染冠状病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 200.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 120.00 |
| Cas No. |
1191237-69-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C12H13N5O4
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| 分子量 |
291.26
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物，活性更优于 Remdesivir ，感染冠状病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
DNA/RNA Synthesis；SARS-CoV |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Anti-infection |
| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
EC50: 0.78 μM (FIPV， Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在所有浓度的 GS-441524，细胞都能正常出现和生长，并在 24 小时内不能吸收荧光染料 CellTox Green，CC50 大于 100 μM，EC50 为 0.78 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
所有接受治疗的猫 (10 只) 都对治疗有迅速反应，淋巴细胞水平和直肠温度恢复到感染前的水平和两只无症状猫的水平。所有接受过一次或两次治疗的猫都保持正常 (感染后八个月以上)。在 GS-441524 给药后 10 秒内，注射会在一些猫身上引起短暂的“刺痛”反应。局部和短暂的疼痛表现为不寻常的姿势、注射部位的舔舐和/或注射后持续约 3060 秒的发声。与其他动物相比，某些动物的注射反应更为明显，并且从一次注射到下一次注射的反应不一致，并且随着时间的推移而减少 [1]。 在非人灵长类中，在整个 7 天的治疗过程中，静脉注射 Remdesivir，结果发现血清中 GS-441524 的浓度比 Remdesivir 高 1000 倍 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
58 mg/mL (199.13 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4334 mL | 17.1668 mL | 34.3336 mL | |
| 5 mM | 0.6867 mL | 3.4334 mL | 6.8667 mL | |
| 10 mM | 0.3433 mL | 1.7167 mL | 3.4334 mL | |
| 50 mM | 0.0687 mL | 0.3433 mL | 0.6867 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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