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DNA/RNA Synthesis

DNA/RNA合成

 

DNA合成是亲代双链DNA分子在DNA聚合酶的作用下,分别以每条单链DNA分子为模板,聚合与自身碱基互补配对的游离的dNTP,合成两条与亲代DNA分子完全相同的子代DNA分子的过程。DNA的复制需要多种酶和蛋白质的参与;这些酶和蛋白质在复制叉处组装成复合物、负责DNA的合成,称为复制体(replisome)。真核生物中,DNA pol δ主要负责DNA链的延伸;内在进行性低,但是有PCNA存在时进行性增加40倍;有3'外切酶活性,是主要的DNA复制聚合酶。此外,DNA解螺旋酶(helicase)、DNA拓扑异构酶(topoisomerase)、引发酶(primase)、DNA连接酶(ligase)等酶类参与其中。不同的药物以不同的方式,针对不同的靶点来抑制DNA合成,影响细胞周期的进行。针对不同病原生物的抑制DNA合成的药物也不同,比如有抑制细菌DNA合成的抗菌药;抑制病毒DNA合成的抗病毒药;抑制病原虫DNA合成的抗寄生虫病药;抑制肿瘤细胞DNA合成的抗肿瘤药。


RNA合成,也称为DNA转录,是一个高度选择性的过程。RNA聚合酶II介导的DNA转录超越了RNA复制合成,在mRNA成熟、监视和输出到细胞质中发挥更积极的作用。转录是一个基因的DNA序列被复制(转录),形成RNA分子的过程。RNA聚合酶 是主要的转录酶。转录开始时,RNA聚合酶与基因上的一个 启动子序列结合。RNA聚合酶使用其中一条DNA链( 模板链 )作为模板来制造新的,且互补的RNA分子。转录在一个叫做终止的过程中结束。整个过程中RNA聚合酶至关重要,因为RNA聚合酶识别并直接与启动子序列结合。这些序列将聚合酶固定在正确的位置,使它开始转录目标基因,并确保它指向正确的方向。

DNA/RNA Synthesis 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX8336 NSC 617145 NSC 617145 是一种选择性 werner 综合征解旋酶 (WRN) 解旋酶抑制剂,IC50 值为 230 nM。NSC 617145 抑制 WRN ATPase,并诱导双链断裂 (DSB) 和染色体异常。NSC 617145 对 WRN 具有选择性,优于 BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ 和 UvrD 解旋酶。
SJ-MX8337 6-Hydroxy-DOPA 6-Hydroxy-DOPA 是一种选择性和有效的 RAD52 ssDNA 结合域的变构抑制剂。6-Hydroxy-DOPA 可用于癌症研究。
SJ-MX8344 NVS-SM2 NVS-SM2 是一种有效的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 SMN2 剪接增强剂,对 SMN 的 EC50 为 2 nM。NVS-SM2 增强 U1-pre-mRNA 关联。NVS-SM2 促进外显子 7 包含并恢复正常存活运动神经元 (SMN) 蛋白的表达。NVS-SM2 可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。
SJ-MX8355 SMN-C3 SMN-C3 是一种可口服的 SMN2 剪接调节剂,可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。
SJ-MX8364 DHPS-IN-1 DHPS-IN-1 具有最好的 DHPS 抑制效力(IC50 = 0.014 μM),对黑色素瘤细胞具有极好的抑制作用。
SJ-MN4899 Orotidine 5'-monophosphate trisodium Orotidine 5'-monophosphate trisodium 是一种嘧啶核苷酸。Orotidine 5'-monophosphate trisodium 是通过从头合成途径合成的,用于在大量微生物中合成 DNA,包括 M. tuberculosis、S. cerevisiae、S. typhimurium 和 P. falciparum 等等。乳清酸磷酸核糖基转移酶 (OPRT) 以磷酸核糖焦磷酸 (PRPP) 和乳清酸 (OA) 作为底物催化合成Orotidine 5'-monophosphate trisodium。
SJ-MA0726 Zoliflodacin Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮,细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
SJ-MA0749 Silver sulfadiazine 磺胺嘧啶银 Silver sulfadiazine (AgSD) 是一种磺胺类抗生素,通磺胺部分 (SD-SDZ) 对细菌 (bacterial) 生长产生双重抑制作用,阻止细菌叶酸吸收和随后的 DNA 合成 (DNA synthesis)。Silver sulfadiazine 释放的银结合并破坏 DNA 结构,阻止细菌 DNA 复制。
SJ-MA0766 Rifalazil 利福拉齐 Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 研究的相关研究。
SJ-MX7178 R-1479 4'-叠氮基胞嘧啶核苷 R-1479 (4'-Azidocytidine) 是一种核苷类似物,是特异性的 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。R-1479 在 HCV 亚基因组复制体系中抑制 HCV 复制,IC50 为 1.28 μM。
SJ-MX7181 hDHODH-IN-3 hDHODH-IN-3 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 抑制剂,可抑制麻疹病毒复制,pMIC50 值为 8.6。
SJ-MX7185 Enocitabine 依诺他滨 Enocitabine 是一种核苷类似物,是一种有效的 DNA 复制抑制剂和 DNA 链终止剂。Enocitabine 抑制人巨细胞病毒的复制,具有抗白血病和抗病毒活性。
SJ-MA0771 Balapiravir Balapiravir (Ro 4588161; R1626) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前药,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir 具有抗 HCV 活性。
SJ-MX7197 hDHODH-IN-4 hDHODH-IN-4 是一种有效的人二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,人重组 DHODH 的pIC50 为 7.8。hDHODH-IN-4 抑制麻疹病毒复制,pMIC50 为 8.8。
SJ-MX6773A CeMMEC1 CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂,同时对 TAF1 有很高的亲和性,对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM,对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。
SJ-MX6995 CNDAC hydrochloride CNDAC hydrochloride 是可口服试剂 sapacitabine 的代谢物,为核苷酸类似物。
SJ-MX6997 Ethynylcytidine Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物,是 RNA 合成 (RNA synthesis) 的有效抑制剂,可抑制 RNA 聚合酶 I,II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。
SJ-MX7046 BOLD-100 BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活
SJ-MX7339 Beaucage reagent Beaucage reagent 有效应用于 DNA 切割。
SJ-MX7384 L67 L67 (DNA Ligase Inhibitor) 是一种竞争性的 DNA 连接酶抑制剂,能有效抑制 DNA 连接酶 I 和 III (IC50 都为 10 μM)。L67 (DNA Ligase Inhibitor) 可通过降低癌细胞线粒体 DNA 水平,增加线粒体活性氧水平,造成核 DNA 损伤。L67 (DNA Ligase Inhibitor) 还能激活癌细胞中依赖 Caspase 1 的凋亡通路,可用于癌症的研究。