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DNA/RNA Synthesis

DNA/RNA合成

 

DNA合成是亲代双链DNA分子在DNA聚合酶的作用下,分别以每条单链DNA分子为模板,聚合与自身碱基互补配对的游离的dNTP,合成两条与亲代DNA分子完全相同的子代DNA分子的过程。DNA的复制需要多种酶和蛋白质的参与;这些酶和蛋白质在复制叉处组装成复合物、负责DNA的合成,称为复制体(replisome)。真核生物中,DNA pol δ主要负责DNA链的延伸;内在进行性低,但是有PCNA存在时进行性增加40倍;有3'外切酶活性,是主要的DNA复制聚合酶。此外,DNA解螺旋酶(helicase)、DNA拓扑异构酶(topoisomerase)、引发酶(primase)、DNA连接酶(ligase)等酶类参与其中。不同的药物以不同的方式,针对不同的靶点来抑制DNA合成,影响细胞周期的进行。针对不同病原生物的抑制DNA合成的药物也不同,比如有抑制细菌DNA合成的抗菌药;抑制病毒DNA合成的抗病毒药;抑制病原虫DNA合成的抗寄生虫病药;抑制肿瘤细胞DNA合成的抗肿瘤药。


RNA合成,也称为DNA转录,是一个高度选择性的过程。RNA聚合酶II介导的DNA转录超越了RNA复制合成,在mRNA成熟、监视和输出到细胞质中发挥更积极的作用。转录是一个基因的DNA序列被复制(转录),形成RNA分子的过程。RNA聚合酶 是主要的转录酶。转录开始时,RNA聚合酶与基因上的一个 启动子序列结合。RNA聚合酶使用其中一条DNA链( 模板链 )作为模板来制造新的,且互补的RNA分子。转录在一个叫做终止的过程中结束。整个过程中RNA聚合酶至关重要,因为RNA聚合酶识别并直接与启动子序列结合。这些序列将聚合酶固定在正确的位置,使它开始转录目标基因,并确保它指向正确的方向。

DNA/RNA Synthesis 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN4944 D-Ribose 5-phosphate disodium D-核糖 5-磷酸二钠盐 D-Ribose 5-phosphate disodium 是戊糖磷酸途径 (PPP) 氧化分支的中间产物,是 PPP 非氧化分支的最终产物。D-Ribose 5-phosphate disodium 用于核苷酸和核酸的合成。
SJ-MA0611A Danofloxacin 达氟沙星 Danofloxacin 是一种具有口服活性第三代氟喹诺酮抗菌剂,对大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌,支原体和衣原体物种具有广谱的活性,并通过抑制细菌的 DNA 回转酶 (bacterial DNA-gyrase) 发挥抗菌作用。Danofloxacinh 可用于牛,猪和鸡呼吸道疾病的研究。
SJ-MN4945 7-Iodo-2',3'-dideoxy-7-deaza-guanosine 7-Iodo-2',3'-dideoxy-7-deazaadenosine 是一种双脱氧核苷,可用于 DNA 合成和测序反应。
SJ-MN4946 7-Iodo-2',3'-dideoxy-7-deazaadenosine 7-Iodo-2',3'-dideoxy-7-deazaadenosine 是一种双脱氧核苷,可用于 DNA 合成和测序反应。
SJ-MX1991A DTP3 TFA DTP3 TFA 是一种有效且选择性的 GADD45β/MKK7 抑制剂。DTP3 TFA 靶向 NF-κB 途径下游,具有抗癌活性。
SJ-MX8554 DDD85646 DDD85646 是一种有效的布氏锥虫 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT)抑制剂 (TbNMT IC50=2 nm;hNMTIC50< /sub>=4 纳米)。N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 是人类非洲锥虫病的潜在活性分子靶点。
SJ-MN4949 DMT-2'O-MOE-rG(ib) Phosphoramidite DMT-2'O-MOE-rG(ib) Phosphoramidite (1g),属于三价磷酸 H3PO3 的酰胺家族,是核苷酸和鸟苷的衍生物,可用于硫代磷酸寡核苷酸的立体化学合成。
SJ-MN4950 2'-O-MOE-5MeU-3'-phosphoramidite 2'-O-MOE-5MeU-3'-phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的合成。
SJ-MN4969 3-Deazauridine 3-Deazauridine (NSC 126849) 是一种尿苷类似物。3-Deazauridine 可竞争性抑制三磷酸胞苷合成酶来抑制胞苷-5’-三磷酸的生物合成。3-Deazauridine 与多种抗肿瘤试剂具有协同作用,作为一种生物反应调节剂。
SJ-MX8560 CGP-53353 CGP-53353 (DAPH-7) 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCβII 和 PKCβI 的 IC50 分别为 0.41 μM 和 3.8 μM。CGP-53353 能在 AoSMC 和 A10 细胞中抑制葡萄糖诱导的细胞增殖和 DNA 合成 (DNA synthesis)。CGP-53353 可用于糖尿病患者动脉粥样硬化的研究。
SJ-MX8561 Crisnatol Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
SJ-MX8563 T2AA T2AA 是一种单泛素化增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂,可防止 DNA 修复、增加双链断裂 (DSB) 形成和促进程序性坏死和 G1 期细胞周期停滞。
SJ-MN4970 2'-O,4'-C-Methyleneadenosine 2'-O,4'-C-Methyleneadenosine (LNA-A) 是一种锁定核酸,也是一种腺苷类似物。
SJ-MX8581 BRD32048 BRD32048 是 ETV1 的直接结合剂,KD 为 17.1 μM。BRD32048 调节 ETV1 介导的转录活性和 ETV1 驱动的癌细胞侵袭。BRD32048 抑制 ETV1 乙酰化并促进其降解。BRD32048 是最佳候选 ETV1 干扰素。
SJ-MA0844 Fialuridine Fialuridine 是一种具有抗病毒活性的核苷类似物。Fialuridine 具有抗正痘病毒活性。
SJ-MX8598 CM03 CM03 是一种有效的 DNA G 四联体 (G4s) 结合分子。CM03 可以稳定 G4s,下调更多含 G4 的基因,并增加由于 DNA 和染色质结构扭转应变导致的双链断裂事件 (DSBs) 的发生率。CM03 对胰腺癌细胞具有选择性作用。
SJ-MX8600 AVG-233 AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50=0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。
SJ-MX8608 ML372 ML372可抑制生存运动神经元 (SMN) 蛋白泛素化,增加 SMN 蛋白稳定性而不影响 mRNA 表达。ML372 可改善小鼠脊髓性肌萎缩症 (SMA)。ML372 具有脑渗透性,在体内具有合理的暴露量和半衰期。
SJ-MX8628 Methotrexate α-tert-butyl ester Methotrexate α-tert-butyl ester,经 OtBu 修饰,显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂,也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤活性分子。
SJ-MX8632 Synucleozid hydrochloride Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR的 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。