Gemcitabine (LY-188011) hydrochloride 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine (LY-188011) hydrochloride 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
%20hydrochloride.gif)
| Cas No. |
122111-03-9
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C9H12ClF2N3O4
|
|||||
| 分子量 |
299.66
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Gemcitabine (LY-188011) hydrochloride 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine (LY-188011) hydrochloride 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
DNA/RNA Synthesis；Nucleoside Antimetabolite/Analog；Autophagy；Apoptosis
|
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis
|
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
DNA synthesis [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Gemcitabine (LY-188011) hydrochloride 抑制 BxPC-3、Mia Paca-2、PANC-1、PL-45 和 AsPC-1 细胞的生长，IC50 分别为 37.6、42.9、92.7、89.3 和 131.4 nM [1]。 Gemcitabine (LY-188011) hydrochloride (0.003-1 μM；3 天) 能有效地杀死小鼠和人类衰老细胞 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Gemcitabine (LY-188011) hydrochloride 可通过大鼠气管内雾化给药，无明显毒性，最大耐受剂量为 4 mg/kg，每周一次，持续 9 周。Gemcitabine (LY-188011) hydrochloride 在 2、4 和 6 mg/kg 剂量下的肺部毒性低于口服给药 [3]。 治疗 LSL-KrasG12D/+、LSL-Trp53R172H 和 Pdx-1-Cre 小鼠，与安慰剂组相比，使用 Gemcitabine (LY-188011) hydrochloride (50 mg/kg；腹腔注射) 或 DMAPT/Gemcitabine Hydrochloride 联合治疗组别的小鼠的中位生存时间显著延长超过 30 天 (分别为 254.5 天、255 天和 217.5 天) [4]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
60 mg/mL (200.23 mM) 50℃水浴
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
60 mg/mL (200.23 mM) 50℃水浴
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3371 mL | 16.6856 mL | 33.3712 mL | |
| 5 mM | 0.6674 mL | 3.3371 mL | 6.6742 mL | |
| 10 mM | 0.3337 mL | 1.6686 mL | 3.3371 mL | |
| 50 mM | 0.0667 mL | 0.3337 mL | 0.6674 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
