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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV EBV Dengue virus β-lactamase
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR MCHR1 (GPR24) Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47

Histamine Receptor

组胺受体

组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。

组胺受体是一类以组胺（在某些条件下如过敏反应会由肥大细胞释放）为配体的位于细胞膜上的受体，在机体广泛分布，现在一般已知存在四种亚型,分别是H1R、H2R、H3R 和 H4R 四种，属于 A 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR ) 超家族。研究表明，H1R 和 H2R 是治疗过敏和胃酸相关疾病的靶点，而 H3R 和 H4R 在痴呆、哮喘、炎症性肠病和类风湿性关节炎方面有巨大的临床潜力。受体与组胺结合募集异源三聚体 G 蛋白并触发下游信号级联反应。 H1R 主要与 Gq 蛋白偶联激活磷脂酶 C，增加肌醇磷酸盐和细胞内钙水平，H2R 偶联 Gs 蛋白、H3R 和 H4R 通过 Gi/o 蛋白来刺激 cAMP 进行信号传导。

四种亚型的受体引发的细胞信号是不同的。如我们皮肤过敏时皮疹及瘙痒就是由 H1R 参与的。很多过敏药物是组胺受体的拮抗剂。由于H1R 也存在于脑内，与睡眠觉醒有关，所以一些可以通过血脑屏障的抗组胺药物会有嗜睡的效应。H1R 和 H2R 是大脑中重要的突触后受体，它们介导组胺的许多中枢作用，例如警觉性和清醒性。H3R 是一种突触前和突触后受体，它调节组胺和其他几种神经递质的释放，包括血清素、GABA 和谷氨酸。H4R 存在于脑血管和小胶质细胞中，但其在神经元中的表达尚不明确。

Histamine Receptor 相关靶点

全部(152) Histamine Receptor拮抗剂(102) Histamine Receptor抑制剂(33) Histamine Receptor激动剂(8) Histamine Receptor调节剂(5) Histamine Receptor激活剂(1) Histamine Receptor其他(3)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX2131	Benztropine mesylate	甲磺酸苯扎托品	Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且还具有抗癌症干细胞的作用。
SJ-MX2480A	Chlorpheniramine		Chlorpheniramine是过敏性疾病常用的H1 型抗组胺试剂。
SJ-MX3429A	Promethazine	异丙嗪	Promethazine 是抗组胺药物，是 H1 受体的强拮抗剂和 mACh 受体的中度拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-肾上腺素能受体具有中等亲和力。
SJ-MX3782A	Triprolidine		Triprolidine 是一种口服活性的组胺H1受体拮抗剂，可用于过敏性鼻炎的研究。Triprolidine 具有脊髓运动和知觉阻止的作用。
SJ-MX2744	Tripelennamine hydrochloride	盐酸吡苄明	Tripelennamine hydrochloride 是H1受体拮抗剂，已被广泛用作止痒剂。抑制PhIP糖醛酸化作用，IC50为30 μM。
SJ-MX3276	Diphenhydramine hydrochloride	盐酸苯海拉明	Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障，可以用于治疗各种过敏性疾病，如鼻炎、荨麻疹和结膜炎。
SJ-MX2129	Desloratadine (Sch34117)	地氯雷他定	Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 抗组胺药 Loratadine 的主要口服代谢物。Desloratadine 是一种选择性 H1 受体拮抗剂，具有抗过敏和抗炎活性。
SJ-MN1123	Alginic acid		Alginic acid 是一种天然多糖，因其良好的水溶性、成膜性、生物降解性和生物相容性而受到广泛关注和应用。Alginic acid 诱导小鼠颗粒细胞和卵巢氧化应激介导的激素分泌紊乱、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Alginic acid 对组胺释放有抑制作用。具有抗过敏和抗炎特性。
SJ-MN0746	Histamine	组胺	Histamine 是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物。Histamine 是一种强大的胃分泌兴奋剂、支气管平滑肌的收缩剂、血管扩张剂以及中枢作用的神经递质。
SJ-MX3276A	Diphenhydramine	苯海拉明	Diphenhydramine 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
SJ-MX1411	Mecamylamine hydrochloride	盐酸美加明	Mecamylamine hydrochloride 是一种具有口服活性，非选择性，非竞争性 nAChR 拮抗剂，具有抗神经疾病作用。Mecamylamine hydrochloride 是一种神经节阻滞剂，有潜力用于高血压研究。Mecamylamine hydrochloride 可以很容易地穿过血脑屏障。
SJ-MX2641	Lodoxamide tromethamine	洛度沙胺氨丁三醇	Lodoxamide tromethamine (U-42585E) 是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物，作为一种有效的GPR35激动剂，在表达人类受体的CHO-K1细胞的β-arrestin-2相互作用试验中，EC50为1.61 nM。Lodoxamide tromethamine 可用于研究哮喘和过敏性结膜炎。
SJ-MX2497	Alcaftadine	阿卡他定	Alcaftadine (R89674) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂，用于预防过敏性结膜炎引起的眼睛刺激。Alcaftadine 是一种广谱抗组胺剂，对组胺 H1 和 H2 受体具有高亲和力，而对 H4 受体具有较低的亲和力。Alcaftadine 还具有调节免疫细胞募集和肥大细胞稳定的作用。
SJ-MX2542	Brompheniramine maleate	马来酸溴苯那敏	Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能，抗抑郁作用，可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。
SJ-MX2525A	Bepotastine	贝托司汀；贝他斯汀；贝托斯汀；贝他司汀	Bepotastine 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
SJ-MX2681	Olopatadine hydrochloride	盐酸奥洛他定	Olopatadine 盐酸盐(ALO4943A) 是第二代选择性组胺H1受体拮抗剂(组胺释放IC50为559 μM)，也是肥大细胞稳定剂，用于治疗过敏性结膜炎(眼睛过敏)引起的瘙痒，也可用于治疗类固醇反弹(红皮综合征)。
SJ-MX3261A	Levocetirizine	左西替利嗪	Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
SJ-MA0675	Nimbin	宁宾	Nimbin 是一种从 Azadirachta 中分离的中间体柠檬苦素，可防止 tau 聚集并增加细胞活力。Nimbin 有效抑制登革病毒 (dengue virus) 的包膜蛋白。Nimbin 具有抗炎，解热，抗真菌，抗组胺，防腐，抗氧化剂，抗癌和抗病毒特性，并可以穿越血脑屏障。
SJ-MX2847	Chlorprothixene	氯普噻吨	Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1、D2、D3、D5、H1 受体，Ki 分别为 18 nM、2.96 nM、4.56 nM、9 nM 和 3.75 nM。Chlorprothixene 具有抗精神病作用。
SJ-MX1349	Doxylamine succinate	琥珀酸多西拉敏	Doxylamine succinate 是第一代抗组胺试剂。