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5-HT Receptor

5-HT Receptor 相关靶点
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SJ-MX5487 PU02 PU02 是 6-MP 的一个衍生物,是 5-HT3 受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。
SJ-MX5489 Paliperidone palmitate Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药,是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。
SJ-MX5597 p-MPPI hydrochloride p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的,具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障,具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。
SJ-MX1535A 5-Methoxytryptamine hydrochloride 5-甲氧基色胺盐酸盐

5-Methoxytryptamine hydrochloride,一种 Melatonin 的代谢物,是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine hydrochloride 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine hydrochloride 也是一种有效的抗氧化剂,并具有辐射防护作用。

SJ-MX5638 Zacopride hydrochloride Zacopride hydrochloride 是一种有效的 5-HT3 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM。Zacopride hydrochloride 也是 5-HT4 受体的激动剂,Ki 为 373 nM。Zacopride hydrochloride 具有抗焦虑活性。Zacopride hydrochloride 具有研究精神分裂症的潜力。
SJ-MX2780B Asenapine hydrochloride 阿塞那平盐酸盐

Asenapine hydrochloride  属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors,pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors,pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors,pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors,pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine hydrochloride 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

SJ-MX5735 Piromelatine Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
SJ-MN2165 Bufotenidine 蟾蜍特尼定 Bufotenidine 是天然的生物碱,是色氨酸受体的阻滞剂。
SJ-MN2166 Bufotenin 蟾蜍色胺

Bufotenin (5-hydroxy-dimethyltryptamine) 是存在于蟾蜍等动物、植物和人体中的一种天然产物,Bufotenin 在结构上和 serotonin类似,可以认为是一种二甲基化的5-羟色胺,因此,它可以结合 serotonin receptors。Bufotenin 可以通过刺激人类5-HT4 受体转基因小鼠心脏制剂增加收缩力,但在人类心房制剂中也明显增加收缩力。

SJ-MN2182 Cassiaside B2 决明子苷B2 Cassiaside B2 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 和人单胺氧化酶 A (hMAO-A) 的抑制剂。Cassiaside B2 具有抗过敏活性,是 5-HT2C 受体的激动剂。
SJ-MX4683 WAY-100635

WAY-100635 是一种有效的 5-HT1A 受体沉默拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,Ki = 0.8 nM,用于抑制大鼠海马膜中的 5-HT1A 受体。由于 WAY-100635 对 5-HT1A 的选择性是其他 5-HT 亚型的 100 倍,因此通常用于检测 5-HT1A 受体的分布和功能然而,WAY-100635 也被证明在多巴胺 D4 受体上表现出激动剂活性(Kd = 2.4 nM)。 

SJ-MN0634C Jatrorrhizine hydroxide Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
SJ-MX9267 Befiradol hydrochloride Befiradol hydrochloride (NLX-112 hydrochloride) 是选择性的5-羟色胺 1A (5-HT)1A 受体激动剂。
SJ-MX7236 R 59-022 R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1,5-HT2A/2C,5-HT3,5-HT6,Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MX1350A Buspirone 丁螺环酮 Buspirone 是一种具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂和多巴胺 D2 (dopamine D2) 自身受体拮抗剂。Buspirone 是一种抗焦虑剂,可用于广泛性焦虑症的研究。
SJ-MX3413A Lumateperone

Lumateperone (ITI-007) 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。

在相同的摩尔浓度下,化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性,但盐形式 Lumateperone tosylate 通常具有更好的水溶性和稳定性。

SJ-MX1496 Ondansetron hydrochloride dihydrate 盐酸昂丹司琼二水物

Ondansetron hydrochloride dihydrate (GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate) 是5-HT3受体拮抗剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MN0634A Jatrorrhizine 药根碱

Jatrorrhizine是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。

SJ-MN0585A Serotonin

Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。