WAY-100635
目录号 : SJ-MX4683 纯度:99.71%

WAY-100635 是一种有效的 5-HT1A 受体沉默拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,Ki = 0.8 nM,用于抑制大鼠海马膜中的 5-HT1A 受体。由于 WAY-100635 对 5-HT1A 的选择性是其他 5-HT 亚型的 100 倍,因此通常用于检测 5-HT1A 受体的分布和功能然而,WAY-100635 也被证明在多巴胺 D4 受体上表现出激动剂活性(Kd = 2.4 nM)。 

CAS No. :162760-96-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  660.00
10 mg ¥  820.00
50 mg ¥  3110.00
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Cas No.
162760-96-5
分子式
C25H34N4O2
分子量
422.56
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

WAY-100635 是一种有效的 5-HT1A 受体沉默拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,Ki = 0.8 nM,用于抑制大鼠海马膜中的 5-HT1A 受体。由于 WAY-100635 对 5-HT1A 的选择性是其他 5-HT 亚型的 100 倍,因此通常用于检测 5-HT1A 受体的分布和功能然而,WAY-100635 也被证明在多巴胺 D4 受体上表现出激动剂活性(Kd = 2.4 nM)。 

相关靶点
5-HT Receptor;Dopamine Receptor
作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
pIC50 pA2
5-HT1A Receptor 5-HT1A Receptor
8.87 9.71
体外研究 (In Vitro)

在稳定表达多巴胺 D2L 或 D4.4 受体的 HEK 293 细胞中评估了 WAY-100635 的功能特性和结合亲和力 [1]
WAY-100635 对 D2L、D3 和 D4.2 受体分别显示出 940、370 和 16nM 的结合亲和力。饱和分析表明,[3H] WAY-100635 在 D4.2 受体的 Kd 为 2.4 nM。WAY-100635 在 HEK-D4.4 细胞中是强有力的激动剂,EC50 为 9.7 nM。WAY-100635 对 D4.4 受体具有高亲和力(3.3 nM)[1]

体内研究 (In Vivo)

WAY-100635(1mg/kg;皮下注射;雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗可逆转红景天给药对尼古丁依赖性大鼠诱发的戒断症状的减轻作用 [2]

参考文献

[1]. Chemel BR, et al. WAY-100635 is a potent dopamine D4 receptor agonist. Psychopharmacology (Berl). 2006 Oct;188(2):244-51. 

[2]. Mannucci C, et al. Serotonin involvement in Rhodiola rosea attenuation of nicotine withdrawal signs in rats. Phytomedicine. 2012 Sep 15;19(12):1117-24. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
84 mg/mL (198.79 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3665 mL 11.8326 mL 23.6653 mL
5 mM 0.4733 mL 2.3665 mL 4.7331 mL
10 mM 0.2367 mL 1.1833 mL 2.3665 mL
50 mM 0.0473 mL 0.2367 mL 0.4733 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.71%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。