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5-HT Receptor

5-HT Receptor 相关靶点
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SJ-MX1387A Almotriptan 阿莫曲坦 Almotriptan 是5-HT1B/1D受体激动剂,用于研究偏头痛。
SJ-MX6588 Piboserod Piboserod (SB 207266)是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。
SJ-MX6591 Ipsapirone Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
SJ-MX6610 Cerlapirdine Cerlapirdine (SAM-531, PF-05212365) 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
SJ-MX6615 WAY-181187 WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
SJ-MX6629 Iprindole Iprindole 具有抗抑郁的生物活性,是一种弱的去甲肾上腺素和5-HT 摄取的抑制剂。
SJ-MX6631 Metergoline 甲麦角林 Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 作用的 pKi 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT7 受体的高亲和力配体,Ki 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na+ 通道 (Na+ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。
SJ-MX6637 LY334370 LY334370 是一个选择性的 5-HT1F 受体激动剂,其 Ki 值为 1.6 nM。
SJ-MX1496B Ondansetron 昂丹司琼 Ondansetron (GR 38032; SN 307) 是5- HT3受体拮抗剂。
SJ-MX3595A Idalopirdine Idalopirdine (Lu AE58054) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。
SJ-MX1299A Naratriptan Naratriptan是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。
SJ-MX6704 PRX-07034 hydrochloride PRX-07034 hydrochloride 是一种有效的高度选择性 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 4-8 nM,IC50 为 19 nM。PRX-07034 可用于增强工作记忆和认知灵活性的研究。
SJ-MX6710 Xaliproden hydrochloride Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50=3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50=0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
SJ-MX6726 GSK163090 GSK163090 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂,pKi 值分别为 9.4/8.5/9.7。GSK163090 抑制血清素再摄取转运蛋白 (SerT) 的功能活性,其 pKi 值为 6.1。GSK163090 具有抗抑郁和抗焦虑活性。
SJ-MN3553 2'-O-Methylisoliquiritigenin 2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。
SJ-MN3691 Strictosidinic acid Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周缓解疼痛和解热活性。
SJ-MN4007 Asimilobine 巴婆碱 Asimilobine 是从木兰的植物中分离出的一种阿朴啡型异喹啉生物碱。Asimilobine 是多巴胺 (dopamine) 生物合成的抑制剂,也是血清素能受体 (serotonergic receptor) 拮抗剂。Asimilobine 具有抗疟 (antimalarial) 和抗癌活性。
SJ-MX6740 Setiptiline maleate 马来酸司普替林 Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
SJ-MX7560 Syk Inhibitor II Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
SJ-MX7679 cis-Urocanic acid 顺式-尿刊酸 cis-Urocanic acid 是一种 5-HT2A 受体激动剂。cis-Urocanic acid 以较高亲和力与 5-HT 受体结合,Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂,通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。