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5-HT Receptor

5-HT Receptor 相关靶点
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SJ-MX1367A Nefazodone 奈法唑酮 Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体,适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力,表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。
SJ-MX7560A Syk Inhibitor II hydrochloride Syk Inhibitor II dihydrochloride 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
SJ-MN0012 Dihydroergotamine mesylate Dihydroergotamine mesylate 为麦角生物碱,可作用于偏头疼。
SJ-BP0465 Nemifitide diTFA Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药,具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
SJ-MX4749 Eltoprazine hydrochloride 依托拉嗪盐酸盐 Eltoprazine hydrochloride (DU 28853 hydrochloride) 是5-HT1A和5-HT1B受体激动剂,同时是5-HT2C受体拮抗剂。
SJ-MX3363A Agomelatine hydrochloride 维度新 Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
SJ-MX1529A Frovatriptan succinate hydrate 夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
SJ-MX3363B Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) 阿戈美拉汀 Agomelatine L(+)-Tartaric acid (S-20098 L(+)-Tartaric acid) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine L(+)-Tartaric acid 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
SJ-MX6883 NAN-190 hydrobromide NAN-190 hydrobromide 是一种血清素受体 5-HT 受体拮抗剂。NAN-190 hydrobromide 是 5-HT1A 选择性拮抗剂。
SJ-MX6932 JNJ-18038683 JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 (5-HT7) 的拮抗剂,HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的 pKi 值分别为 8.19,8.20。
SJ-MX6934 Levomepromazine Levomepromazine (Methotrimeprazine) 是一种口服有效的抗精神病药物,通常用于缓解恶心和呕吐。Levomepromazine 对多种神经递质受体具有拮抗作用,包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。
SJ-MX6937 OPC-14523 hydrochloride OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
SJ-MX2845A SB 242084 SB 242084 是 5-HT2C 选择性抑制剂,pKi 值 9.0,对 5-HT2A 和 5-HT2B 作用弱 100 倍以上。
SJ-MX6740A Setiptiline 司普替林 Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
SJ-MX6964 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
SJ-MX4697A SB-277011 hydrochloride SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
SJ-MN0581 Scopolamine hydrobromide 氢溴酸东莨菪碱

Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine hydrobromide 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。

SJ-MX6268 5-HT2B antagonist-1 5-HT2B antagonist-1 是一种具有口服活性的 5-HT2B 受体拮抗剂,其 IC50 值为 33.4 nM。可用于以 5-HT2B 受体信号传导为特征的疾病研究,如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病。
SJ-MX1533A PNU-282987 free base PNU-282987 (free base) (Compound C7) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 值为 154 nM。PNU-282987 (free base) 也是一种 5-HT3 受体 拮抗剂,IC50 为 4541 nM。
SJ-MX6315 Pirenperone Pirenperone (R 47465) 是一种 5-HT2 血清素受体拮抗剂。Pirenperone 表现出适度的抗焦虑活性。