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PPAR

PPAR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0889 Bilobetin 白果素

Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

SJ-MX2028 Fenofibric acid 非诺贝特酸

Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 μM,1.47 μM 和 1.06 μM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。

SJ-MX2662 Clofibrate 氯贝丁酯

Clofibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARαPPARγEC50 值分别为 55 μM、500 μM 和 50 μM、500 μM。Clofibrate 是一种降脂剂,用于控制血液中的高胆固醇和三酰甘油水平。Clofibrate 增加脂蛋白脂肪酶活性,促进 VLDL 向 LDL 的转化,从而降低 VLDL 水平。Clofibrate 也能增加高密度脂蛋白的水平。

SJ-MX2868 Choline Fenofibrate 非诺贝特胆碱

Choline fenofibrate (formerly also known as ABT-335 or choline salt of fenofibric acid) 是 Fenofibric acid 的胆碱盐,在胃肠道中释放游离的 Fenofibric acid。Fenofibric acid 是一种 PPAR 激活剂,具有降血脂作用。

SJ-MX3702A Seladelpar sodium salt

Seladelpar (MBX-8025) sodium salt  是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。

SJ-MX3711 Oleoylethanolamide

Oleoylethanolamide 是一种高亲和力的内源性 PPAR-α 激动剂,可用于肥胖和动脉硬化的相关研究。

SJ-MN4597 4-O-Methyl honokiol 4--O-甲基和厚朴酚

4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物,为 PPARγ 的激动剂,可抑制 NF-κB 的活性,用于癌症,炎症等研究。

SJ-MN2083 Angeloyl gomisin H 当归酰戈米辛H

Angeloylgomisin H 是一种木脂素类化合物,可从五味子 (Schisandra rubriflora) 中提取。Angeloylgomisin H 通过激活 PPAR-γ 来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。

SJ-MN3903 Convallatoxin 铃兰毒苷

Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。

SJ-MN2116 Avicularin 扁蓄苷

Avicularin 是一种存在多种植物中有生物活性的黄酮类化合物,具有抗炎、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。在 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中,Avicularin 通过抑制 ERK 信号通路产生抗炎活性。Avicularin 能通过调节 NF-κB(p65)COX-2PPAR-γ 的活性来改善人类肝细胞癌。

SJ-MX3702 Seladelpar

Seladelpar (MBX-8025) 是一种有效的,具有口服活性的, 特异性 PPAR-δ 激动剂,EC50 为 2 nM。

SJ-MX2561 Ciprofibrate 环丙贝特

Ciprofibrate (Win35833) 是一种有效的过氧化物酶体 (peroxisome proliferator) 增殖物激活受体激动剂,具有抗血脂活性。Ciprofibrate 通过激活 PPARα 起作用,EC50 值为 20 µM,仅轻微影响 PPARγ (EC50≥300 µM)。

SJ-MX9987 SR10221 SR10221 是 PPARγ 的非共价反向激动剂,抑制 PPARγ 下游靶基因,导致膀胱癌细胞系的生长抑制。
SJ-MX8705 BAY-4931 BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂,IC50 为 0.17 nM。
SJ-MX6468 Anandamide 花生四烯酸乙醇胺

Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体,如 PPARSTRPV1GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。

SJ-MX9810 2,4-Thiazolidinedione 2,4-噻唑烷二酮 2,4-Thiazolidinedione (Thiazolidinedione) 是一种胰岛素增敏剂,是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)γ的特异性激动剂。 Thiazolidinedione 治疗可纠正体内受损的肌肉胰岛素作用。
SJ-MX5725 Pemafibrate

Pemafibrate 是一种有效的,高度特异性的 PPARα 激动剂,对 h-PPARα、h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 分别为 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。

SJ-MX8704 BAY-0069

BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂,对人 PPARγ 和鼠 PPARγIC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。

SJ-MX8855 Arhalofenate 芳卤芬酯 Arhalofenate (MBX 102) 是选择性的(PPAR)-γ部分激动剂,常用于 2 型糖尿病的研究。
SJ-MN1246 Fucoxanthin 岩藻黄素 Fucoxanthin 是一种海洋类胡萝卜素,具有抗肥胖,抗糖尿病,抗氧化,抗炎,抗癌等功效。