Pemafibrate 是一种有效的、高度特异性的 PPARα 激动剂，对 h-PPARα、h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 分别为 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 5 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mg | ¥ 1100.00 | |
| 25 mg | ¥ 2120.00 | |
| 50 mg | ¥ 3380.00 |
| Cas No. |
848259-27-8
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| 分子式 |
C28H30N2O6
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| 分子量 |
490.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pemafibrate 是一种有效的、高度特异性的 PPARα 激动剂，对 h-PPARα、h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 分别为 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PPAR
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
免疫/炎症；心血管
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pemafibrate 是一种有效的 PPARα 激动剂，对 h-PPARα、h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 分别为 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。Pemafibrate 对 PPARα 的选择性是 PPARγ 和 PPARδ 的 1000 倍以上 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pemafibrate (3 mg/kg；口服) 使人 apoA-I 转基因小鼠血浆中 h-apoA-I 含量增加，且比 300 mg/kg 的 h-apoA-I 血浆中 h-apoA-I 含量更高 [1]。 Pemafibrate (0.03 mg/kg) 降低 PEMA-L (db/db) 小鼠甘油三酯和天冬氨酸转氨酶 (AST) 水平。Pemafibrate (0.1 mg/kg) 还能增加 PEMA-L (db/db) 小鼠的肝脏重量 [2]。 在非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 啮齿动物模型中，Pemafibrate 增强了发病机制，PEMA-H 小鼠的肝细胞球囊化程度明显降低 [2]。 Pemafibrate 调节小鼠肝脏脂质转换并诱导 uncoupling protein 3 (ucp3) 的表达 [2]。 在高脂饮食 (HFD) 中添加 Pemafibrate (0.0005%) 能够i抑制小鼠体重增加 [3]。 Pemafibrate 显著降低小鼠餐后血浆中富含甘油三酯 (TG) 的脂蛋白的丰度，包括残余物。Pemafibrate 还能降低肠道 ApoB 和 Npc1l1 的 mRNA 表达 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (203.85 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0385 mL | 10.1926 mL | 20.3853 mL | |
| 5 mM | 0.4077 mL | 2.0385 mL | 4.0771 mL | |
| 10 mM | 0.2039 mL | 1.0193 mL | 2.0385 mL | |
| 50 mM | 0.0408 mL | 0.2039 mL | 0.4077 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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