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Heat shock proteins，热休克蛋白
热休克蛋白 Heat Shock Proteins (HSPs)是在从细菌到哺乳动物中广泛存在一类热应激蛋白质。当有机体暴露于高温的时候，就会由热激发合成此种蛋白，来保护有机体自身。许多热休克蛋白具有分子伴侣活性。根据相对分子质量大小，热休克蛋白共分为五类，分别为HSP110、HSP90、HSP70、HSP60 以及小分子热休克蛋白 small Heat Shock Proteins (sHSPs)( Kyeong et al., 1998)。
热休克蛋白是细胞中一种重要的调节蛋白，细胞的许多生理机能，如细胞增殖、细胞周期的维持等，都与热激蛋白有关。热休克蛋白的另一重要生理功能是保护细胞抵抗环境胁迫。通常认为热休克蛋白可以通过阻止蛋白质的变性以及促使变性蛋白复性，保护胁迫条件下的细胞少受损伤。 近年来的研究表明，热休克蛋白家族的重要成员，如HSP90、HSP70、HSP27等，通过介入细胞凋亡信号转导通路而直接影响细胞凋亡，它们作为细胞凋亡调控的关键因子发挥了重要作用。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2006 | VER-82576 (NVP-BEP800) | VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90β的 IC50 值为 58 nM；VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。 | |
| SJ-MX1822 | NVP-HSP990 | NVP-HSP990 是一种有效的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90α，Hsp90β和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6，0.8 和 8.5 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 | |
| SJ-MN0294 | Palmitic acid | 棕榈酸；软脂酸；十六烷酸；十六烷酸 |
Palmitic acid 是一种常见的饱和脂肪酸，是在脂肪酸合成过程中产生的。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。 |
| SJ-MX1882 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。 | |
| SJ-MX1011 | BIIB021 (CNF2024) | BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂，Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。 | |
| SJ-MN0885 | Mequinol | Mequinol (4-Methoxyphenol) 是 Mercurialis spp 的生物活性成分之一，主要用于皮肤褪色。 | |
| SJ-MX8887 | HSP90-IN-22 | HSP90-IN-22（Compound 35）是一种 Hsp90 抑制剂，对细胞具有抗增殖特性，对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。 | |
| SJ-MX1373T | VER-49009 |
VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的 HSP90 抑制剂，其 IC50 为 47 nM。该产品同 SJ-MX1373。 |
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| SJ-MX1202 | DTHIB | DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂，DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig)，并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性，可用于前列腺癌的研究。 | |
| SJ-MX0581 | VER155008 |
VER155008 (C07) 是一种有效的 Hsp70 家族抑制剂，无细胞试验中对 HSP70、HSC70 和 GRP78 的 IC50 分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，比作用于 HSP90 选择性高 100 多倍。VER155008 可抑制自噬 (Autophagy)。 |
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| SJ-MX0833 | YUM70 |
YUM70 是一种有效的葡萄糖调节蛋白 78 (glucose-regulated protein 78, GRP78) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 在胰腺癌中诱导内质网 (endoplasmic reticulum, ER) 应激介导的细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。 |
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| SJ-MX0806 | SNX-2112 (PF-04928473) |
SNX-2112 (PF-04928473) 选择性结合到 HSP90α 和 HSP90β 的 ATP 结合袋中，Ka 分别为 30 nM 和 30 nM，比 17-AAG 更有效。 |
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| SJ-MA0056 | Tanespimycin (17-AAG) | 坦螺旋霉素 |
Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂，IC50 为 5 nM，对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。 |
| SJ-MA0088 | Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride | 阿螺旋霉素盐酸盐 |
Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62±29 nM。 |
| SJ-MX8366 | 116-9e | 116-9e (MAL2-11B) 是一种 Hsp70 共伴侣 DNAJA1 抑制剂。116-9e 抑制猿猴病毒40 (SV40) 的复制和 DNA 合成。116-9e 抑制肿瘤抗原 (TAg) 内源性 ATP 酶活性和 TAg 介导的 Hsp70 激活。 | |
| SJ-MX8403 | 3-Phenyltoxoflavin | 3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物，是一种 Hsp90 抑制剂，抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 Kd 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。 | |
| SJ-MX8428 | HS-27 | HS-27，一种荧光 Hsp90 抑制剂，检测完整组织标本表面 Hsp90 的表达。HS-27 由 SNX-5422 的核心元素组成，SNX-5422 是一种 Hsp90 抑制剂，通过 PEG 连接物与荧光素衍生物 (异硫氰酸荧光素或 FITC) 连接，后者与外周表达的 Hsp90 结合。HS-27 在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。 | |
| SJ-MX8455 | Icapamespib | Icapamespib (PU-HZ151) 是一种有效的 HSP90 抑制剂，EC50 值为5 nM. Icapamespib 可以透过血脑屏障。 | |
| SJ-MX8521 | (5E,9E,13E)-Teprenone | (5E,9E,13E)-Teprenone ((5E,9E,13E)-Geranylgeranylacetone) 是 Teprenone 的同分异构体，具有抗溃疡活性。(5E,9E,13E)-Teprenone 能诱导 HSP 基因的转录激活，可能导致应激条件下的胃粘膜防御提升。 | |
| SJ-MX8526 | Bimoclomol | 氯吡哌醇 | Bimoclomol 是一种 heat shock protein (HSP) 辅诱导剂，可用于心血管疾病的研究。 |
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