Heat shock proteins,热休克蛋白
热休克蛋白 Heat Shock Proteins (HSPs)是在从细菌到哺乳动物中广泛存在一类热应激蛋白质。当有机体暴露于高温的时候,就会由热激发合成此种蛋白,来保护有机体自身。许多热休克蛋白具有分子伴侣活性。根据相对分子质量大小,热休克蛋白共分为五类,分别为HSP110、HSP90、HSP70、HSP60 以及小分子热休克蛋白 small Heat Shock Proteins (sHSPs)( Kyeong et al., 1998)。
热休克蛋白是细胞中一种重要的调节蛋白,细胞的许多生理机能,如细胞增殖、细胞周期的维持等,都与热激蛋白有关。热休克蛋白的另一重要生理功能是保护细胞抵抗环境胁迫。通常认为热休克蛋白可以通过阻止蛋白质的变性以及促使变性蛋白复性,保护胁迫条件下的细胞少受损伤。 近年来的研究表明,热休克蛋白家族的重要成员,如HSP90、HSP70、HSP27等,通过介入细胞凋亡信号转导通路而直接影响细胞凋亡,它们作为细胞凋亡调控的关键因子发挥了重要作用。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MN4069 | Kongensin A | Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。 | |
SJ-MX6768 | CH5138303 | CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力,Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。 |