货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2992 | Ingenol Mebutate | 巨大戟醇甲基丁烯酸酯 | Ingenol Mebutate 是一种发现于植物大戟属(Euphorbia peplus)汁液中的物质 中的活性成分,是为 PKC 的调节剂,对 PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3,0.105,0.162,0.376 和 0.171 nM。Ingenol Mebutate 是细胞死亡的诱导剂。 |
SJ-MX3554 | CGP60474 | CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。 | |
SJ-MX3566 | TAS-301 |
TAS-301是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂,能够阻断电压无关的钙内流和抑制DGF 诱导的 PKC 的活化。TAS-301抑制大鼠颈总动脉球囊导管损伤后内膜增厚。TAS-301抑制钙依赖性信号转导和细胞骨架重组。 |
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SJ-MN5113 | Ingenol 3,20-dibenzoate | 巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯 | Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis)。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。 |
SJ-MN1006 | Daphnetin | 瑞香素 |
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne的香豆素衍生物,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。 |
SJ-MX0841 | Enzastaurin (LY317615) | 恩扎妥林 |
Enzastaurin (LY317615) 是选择性蛋白激酶 C β (PKC-β) 抑制剂,无细胞试验中对 PKC-β、PKCα、PKCγ 和 PKCε,IC50 值分别为 6、39、83 和 110 nM。 |
SJ-MX2042 | Mitoxantrone dihydrochloride | 米托蒽醌二盐酸盐 | Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。 |
SJ-MN0038 | Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) | 佛波酯 |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是 PKC 的激活剂,EC50 为 11.7 nM。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 也是 SphK 和 NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。 |
SJ-MX7236 | R 59-022 | R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。 | |
SJ-MA0201 | Ionomycin | 离子霉素 |
Ionomycin (SQ23377) 是一种从 Streptomyces conglobatus 中分离出来的强效选择性的钙离子载体 (calcium ionophore)。Ionomycin 被用作快速提高细胞内钙水平的研究工具,并通过诱导胞质钙存储的释放来研究钙在生物膜上的运输。Ionomycin 是一种比 A23187 更有效的 Ca2+ 载体,但结合和携带 Mg2+ 的效果较差。Ionomycin 能够激活和启动多形核中性粒细胞 (PMN) 氧化酶,并与 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA,SJ-MN0038) 用于激活 T 细胞 (IC50=5.8 nM)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。 本产品以 10 mg/mL (14.1 mM) 的乙醇溶液 (无菌) 提供。 |
SJ-MA0118 | K-252a |
K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II 型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。 |
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SJ-MX0262 | Midostaurin (PKC412) | 米哚妥林 |
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。 |
SJ-MN2266 | Daphnoretin | 西瑞香素 | Daphnoretin (Dephnoretin) 是从 Wikstroemia indica 中提取得到的,拥有抗病毒活性。Daphnoretin 和 PMA 作用类似,可以直接激活蛋白激酶 C,从而激活 NADPH 氧化酶。 |
SJ-MN0398 | Rottlerin | 揪毒素 | Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中的到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过编写那个 mTOR1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。 |
SJ-MN0874 | Decursin | 紫花前胡素 |
Decursin ((+)-Decursin) 是一种细胞毒性剂,是一种来自 Angelica gigas 根的有效蛋白激酶 C (protein kinase C,PKC) 激活剂。Decursin 通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长,迁移和侵袭。Decursin 通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。Decursin可以抑制 PIN1 的活性。 |
SJ-BP0368A | Pep2m, myristoylated | Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。 | |
SJ-BP0368 | Pep2m, myristoylated TFA | Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。 | |
SJ-MX2656 | Mitoxantrone | 米托蒽醌 |
Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。 |
SJ-MN0415 | Decursinol angelate | 紫花前胡醇当归酯;紫花前胡醇当归酸酯 | Decursinol angelate 是从 Angelica gigas 根部分离得到的一种细胞毒性物质,是 PKC 激酶的激活剂,拥有抗肿瘤和抗炎活性。 |
SJ-MN0875 | Pinoresinol dimethyl ether | 松脂素二甲醚 | Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从 Magnolia kobus 茎皮中分离得到的一种非酚性呋喃木质素,具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。 |