货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0946 | Afuresertib (GSK2110183) | 阿氟色替 |
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。 |
SJ-BP0331 | Malantide | Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。 | |
SJ-MX0946A | Afuresertib hydrochloride | 阿氟色替盐酸盐 |
Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。同时也作用于 Akt1 E17K mutant、PKCη、PKC-βI、PKCθ 和 ROCK,IC50 分别为 0.2 nM、210 nM、430 nM、510 nM 和 100 nM。 |
SJ-BP0331A | Malantide TFA | Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。 | |
SJ-MX0590 | Darovasertib (LXS-196) |
Darovasertib (LXS-196, IDE-196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性,可以用于葡萄膜黑素瘤的研究。 |
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SJ-MX0877 | Ro 31-8220 mesylate |
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50 为 3,8,15,38 nM。 |
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SJ-MX0430 | Sotrastaurin |
Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的,选择性的 pan-PKC 抑制剂,作用于 PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和 PKCε,无细胞试验中 Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。Sotrastaurin是一种通过抑制 PKC 来阻断早期 T 淋巴细胞 (T 细胞) 活化的免疫抑制剂。 |
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SJ-MA0120 | KT5823 |
KT5823 是 K-252a 的衍生物,具有细胞渗透性,为蛋白激酶G(PKG)的选择性抑制剂(Ki = 0.234 µM)。在更高的浓度下抑制其他激酶(对 PKA=4 μM,对 MLCK=>10 μM)。 |
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SJ-MA0201A | Ionomycin calcium | 离子霉素钙盐 |
Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种有效的,选择性的钙离子载体 (calcium ionophore),也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 促进细胞凋亡。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。 |
SJ-MX4206 | Bisindolylmaleimide X hydrochloride | Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。 | |
SJ-MX4300 | Bisindolylmaleimide IV | Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂,IC50为 0.2 μM。 | |
SJ-MX4660 | Phorbol 12,13-dibutyrate |
Phorbol 12,13-dibutyrate (PDBu; Phorbol dibutyrate) 是一种Phorbol酯,作为PKC激活剂和一种有效的皮肤肿瘤促进剂。它是巴豆油的成分之一。作为蛋白激酶C的激活剂,与TPA(皮肤肿瘤启动子,12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate)相比,它是一种弱的肿瘤促进剂。 |
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SJ-MX0520A | Fasudil (HA-1077) | 法舒地尔 |
Fasudil (HA-1077,AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil (HA-1077) 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。 |
SJ-MX4778 | HA-100 | HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG、PKA、PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。 | |
SJ-MX4991 | PKC-iota inhibitor 1 | PKC-iota inhibitor 1 (化合物 19) 是一种蛋白激酶 C-iota (PKC-ι ℩) 抑制剂,IC50 值为 0.34 μM。 | |
SJ-MX5132 | (±)-1,2-Diolein | (±)-1,2-Diolein (1,2-Dioleoyl-rac-glycerol) 是 PKC 激活剂。(±)-1,2-Diolein 增加肌小管 Ca2+ 内流。 | |
SJ-MX5217 | Aurothiomalate sodium | 金硫丁二钠 | Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。 |
SJ-MN2300 | Desmethylglycitein | 6,7,4'-三羟基异黄酮 | Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。 |
SJ-MN2525 | hypocrellin A | 竹红菌甲素 | hypocrellin A,一种天然的 PKC 抑制剂,具有许多生物学和药理学特性,如抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗利尿活性。Hypocrellin A 是一种很有前途的抗癌光动力疗法 (PDT) 光敏剂。 |
SJ-MN2621 | Leucosceptoside A | 米团花苷A | Leucosceptoside A 是一种苯乙醇苷,具有抗高血糖和抗高血压活性。 Leucosceptoside 抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 和 PKCα 的活性 (IC50 为 19.0 μM)。 |