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Histone deacetylases，组蛋白去乙酰化酶
HDAC (histonedeacetylases)，中文全称叫做组蛋白脱乙酰酶，是组蛋白修饰过程中一类重要的酶，催化并调控组蛋白去乙酰化。
目前在人体中已经发现 18 种 HDAC，分别属于四种类别（I、II、III 和 IV）。其中Ⅰ、Ⅱ 和 Ⅳ 类等 11 个亚型均为 Zn2+ 依赖型的蛋白；Ⅲ 类亚族的 7 个亚型 Sir 1～7 以 NAD+ 为催化活性位点。
Ⅰ类 HDAC 包括HDAC1、2、3和8，其与酵母 RPD3 蛋白同源，分布在细胞核内，主要发挥抑制基因转录的功能。
Ⅱ类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9和10) 与酵母Hda1蛋白具有同源性，分布在细胞质，同时在细胞核与细胞质之间穿梭。
Ⅲ类HDAC 是 NAD+ 依赖性蛋白脱乙酰酶，与ADP核糖基化转移酶共同参与调节多种细胞过程，如存活、衰老、应激反应和新陈代谢
唯一的 Ⅳ 类 HDAC 是 HDAC11，其与Ⅰ类和Ⅱ类酶的催化核心区域具有序列同源性，但是不具有足够的相似性。
HDAC抑制剂是潜在的抑制增殖的化合物，它可以诱导细胞凋亡。因此这些药物可作为潜在的抗肿瘤药物，也可以作为HDAC功能分析的工具药。第Ⅰ、Ⅱ和Ⅳ类属于Zn2+依赖的或经典的组蛋白去乙酰化酶类；而第Ⅲ类属于NAD+依赖的组蛋白去乙酰化酶类。第Ⅰ类介导了细胞内大多数去乙酰化活性，第Ⅱ类可能参与神经元的核转运，第Ⅲ类与代谢和寿命调控相关，而第Ⅳ的的功能的研究甚少。其中Ⅰ、Ⅱ和Ⅳ均有特异性抑制剂。尽管对Ⅲ类HDAC抑制剂有很强的兴趣，HDAC抑制剂作为抗肿瘤药物主要靶向Ⅰ、Ⅱ和Ⅳ类酶为主。
伏立诺他（vorinostat）、罗米地辛（romidepsin）、贝利司他（belinostat）、帕比司他（panobinostat）等为美国 FDA 批准上市，用于临床治疗外周T细胞淋巴瘤、皮肤 T 细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤；西达本胺（tucidinostat/chidamide）由我国 NMPA 批准上市，用于外周T细胞淋巴瘤和乳腺癌。其中，除西达本胺为 HDAC I 类及 HDAC 10 亚型选择性抑制剂外，其它四个均为 HDAC 泛抑制剂；它们在抑制HDACI类和IIb类的同时，对 HDACⅡa或 HDAC IV类，如 HDAC5、HDAC9、HDAC11 亚型等也有抑制活性，且对 HDACⅡa 和 Ⅳ 类酶的抑制存在更多潜在毒副作用。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0055B | Valproic acid sodium (2:1) | 丙戊酸半钠 |
Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性 (IC50 = 400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。 |
| SJ-MX0286A | Givinostat |
Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM，可用于杜氏肌营养不良症的研究。 |
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| SJ-MN5186 | 9-Hydroxyoctadecanoic acid |
9-Hydroxyoctadecanoic acid (9-HSA) 是一种 HDAC1 抑制剂，在 5 μM 下可抑制约 66.4% 的 HDAC1 酶活性。9-Hydroxyoctadecanoic acid 显示抗癌活性。 |
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| SJ-MN0785 | Gnetol |
Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 µM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂，对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 µM，可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化、抗增殖、抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。 |
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| SJ-MX1171 | BRD3308 |
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。 |
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| SJ-MX1999 | CUDC-101 |
CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。 |
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| SJ-MX2002 | SIS17 |
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11) 抑制剂，IC50 值为 0.83 μM，抑制去甲酰化 HDAC 11 底物，丝氨酸羟甲基转移酶 2，而不抑制其他 HDAC。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
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| SJ-MX0766 | Tubacin | Tubacin 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 4 nM，大约是对 HDAC1 的 350 倍。 | |
| SJ-MX2848 | Scriptaid |
Scriptaid 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可用于癌症研究。Scriptaid 也是一种抗病毒药的敏化剂，可用于与爱泼斯坦-巴尔病毒 (EBV) 相关的淋巴瘤的研究。 |
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| SJ-MX0320A | Quisinostat |
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX3321A | Theophylline monohydrate | 茶碱水合物 | Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 |
| SJ-MX0813 | CAY10603 |
CAY10603 (BML-281) 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC10 的活性，IC50 值分别为 271，252，0.42，6851，90.7 nM。 |
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| SJ-MX1104 | TH34 |
TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂，IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM，与 HDAC1/2/3 相比，显示出高选择性。 |
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| SJ-MX5228 | 1-Naphthohydroxamic acid |
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC8 抑制剂，IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。 |
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| SJ-MX2001A | Resminostat hydrochloride |
Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC1，HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂，IC50 值分别为 42.5，50.1，71.8 nM，同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用，IC50 值为 877 nM。 |
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| SJ-MX10144 | Martinostat hydrochloride | Martinostat (hydrochloride) 是一种 HDAC 抑制剂，可用放射性核素标记用于诊断应用。 | |
| SJ-MX10179 | BATCP | BATCP 是一种 HDAC (组蛋白去乙酰化酶) 抑制剂。 | |
| SJ-MX8877 | HNHA | HNHA 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC)抑制剂。HNHA 通过 p21 诱导在 G1/S 期阻滞细胞周期。HNHA 可抑制肿瘤生长和抑制肿瘤新生血管形成。HNHA 可能是一种有效的抗乳腺癌剂。 | |
| SJ-MX6689 | Pyroxamide |
Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1) 抑制剂，ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。 |
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| SJ-MX0604 | TMP195 |
TMP195 是选择性的 IIa 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9 的 Ki 值分别为 59，60，26，5 nM。 |
