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Tubacin
目录号 : SJ-MX0766 纯度：≥95%

Tubacin 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 4 nM，大约是对 HDAC1 的 350 倍。Tubacin 还抑制 MBLAC2。

CAS No. : 537049-40-4
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
537049-40-4
分子式
C41H43N3O7S
分子量
721.86
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Tubacin 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 4 nM，大约是对 HDAC1 的 350 倍。Tubacin 还抑制 MBLAC2。
相关靶点
HDAC；Virus Protease；β-lactamase
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Anti-infection
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
HDAC6 [1] HDAC3 [1] HDAC8 [1] HDAC1 [1] HDAC5 [1] HDAC10 [1]
4 nM 1.27 μM 1.27 μM 1.40 μM 3.35 μM 3.71 μM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50  
HDAC11 [1] HDAC9 [1] HDAC2 [1] HDAC7 [1] HDAC4 [1]  
3.79 μM 4.31 μM 6.27 μM 9.70 μM 17.30 μM  
体外研究 (In Vitro)

Tubacin 在浓度为 2.5 μM 时优先诱导 α-微管蛋白高度乙酰化，在浓度为 5 μM 时诱导 α-微管蛋白乙酰化，并在浓度为 8 μM 时通过过氧化物酶乙酰化保护前列腺癌 (LNCaP) 细胞免受过氧化氢诱导的死亡 [1]。
Tubacin (2.5 和 5 μM) 特异性诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中 α-微管蛋白的乙酰化。Tubacin 显著抑制药物敏感和耐药性 MM 细胞的生长，72 小时时的 IC50 为 5-20 μM。Tubacin 还通过激活胱天蛋白酶 (caspase) 诱导细胞凋亡。此外，Tubacin 可抑制 HDAC6 与运动蛋白的结合，并与硼替佐米联合使用时可诱导多泛素化蛋白的大量积累。Tubacin 和硼替佐米在多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系中诱导协同抗肿瘤活性，并抑制旁分泌型 MM 细胞生长。Tubacin (5 μM) 协同增强硼替佐米在患者 MM 细胞中诱导的细胞毒性，且对外周血单个核细胞 (PBMC) 无细胞毒性 [2]。
Tubacin 可以浓度依赖性地抑制 JEV 诱导的细胞病变效应和细胞凋亡，并降低人小脑髓母细胞瘤细胞中的病毒产量。Tubacin 对病毒产量的 IC50 为 0.26 μM。Tubacin 还能有效抑制细胞内感染性病毒颗粒的产生，IC50 为 1.52 μM。Tubacin 诱导 HDAC6 底物 Hsp90 的过度乙酰化，并降低 Hsp90 与 JEV NS5 蛋白的相互作用 [3]。
参考文献

[1]. Butler KV, et al. Rational design and simple chemistry yield a superior, neuroprotective HDAC6 inhibitor, tubastatin A. J Am Chem Soc. 2010 Aug 11;132(31):10842-6.  

[2]. Hideshima T, et al. Small-molecule inhibition of proteasome and aggresome function induces synergistic antitumor activity in multiple myeloma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Jun 14;102(24):8567-72. Epub 2005 Jun 3.  

[3]. Lu CY, et al. Tubacin, an HDAC6 Selective Inhibitor, Reduces the Replication of the Japanese Encephalitis Virus via the Decrease of Viral RNA Synthesis. Int J Mol Sci. 2017 May 1;18(5).  

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3853 mL 6.9266 mL 13.8531 mL
5 mM 0.2771 mL 1.3853 mL 2.7706 mL
10 mM 0.1385 mL 0.6927 mL 1.3853 mL
50 mM 0.0277 mL 0.1385 mL 0.2771 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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