1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC8 抑制剂，IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
| Cas No. |
6953-61-3
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| 分子式 |
C11H9NO2
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| 分子量 |
187.19
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC8 抑制剂，IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。 |
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| 相关靶点 |
HDAC
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当任一细胞类型 (HeLa 和 HEK293 细胞) 用 1-Naphthohydroxamic acid (compound 2；0.8 µM、4 µM、20 µM 或 100 µM)，只有微管蛋白发生高乙酰化 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
1-Naphthohydroxamic acid (compound 2；0-40 mg/kg；腹腔内注射；每天；10天；NMRI Foxn1 裸鼠) 包括体重减轻和肝毒性迹象，这可以通过血浆肝酶升高和肝脏组织学检查发现坏死区域来证明 [3]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (667.77 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.3422 mL | 26.7108 mL | 53.4217 mL | |
| 5 mM | 1.0684 mL | 5.3422 mL | 10.6843 mL | |
| 10 mM | 0.5342 mL | 2.6711 mL | 5.3422 mL | |
| 50 mM | 0.1068 mL | 0.5342 mL | 1.0684 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
