KA2507 是一种高效的，具有口服活性的、选择性的 HDAC6 抑制剂， 其 IC50 值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 380.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mg | ¥ 1340.00 | |
| 25 mg | ¥ 2420.00 | |
| 50 mg | ¥ 3640.00 | |
| 100 mg | ¥ 4900.00 |
| Cas No. |
1636894-46-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H14N6O2
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| 分子量 |
322.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
KA2507 是一种高效的，具有口服活性的、选择性的 HDAC6 抑制剂， 其 IC50 值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HDAC
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 2.5 nM (HDAC6) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在选择性抑制 HDAC6 的浓度下，KA2507 对小鼠或人癌细胞的体外增殖没有抑制作用 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
KA2507 (100-200 mg/kg；口服；每天；20 天) 抑制同基因 B16-F10 小鼠黑色素瘤模型肿瘤生长 [1]。 KA2507 在 CT26 和 MC38 结直肠癌模型中也显示出抗肿瘤作用 [1]。 对肿瘤样本的分析也表明，在有效剂量下，KA2507 可调节抗肿瘤免疫的生物标志物，导致 STAT3 活化降低 (通过磷酸化 STAT3 测量，这是抗肿瘤免疫反应的重要抑制因子)，PD-L1 表达降低，MHC class I 表达增加 [1]。 KA2507 表现出较差的口服生物利用度 (小鼠 15%) 和 Cmax (小鼠 300 ng/mL)，口服给药 (小鼠 200 mg/kg) [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
66.67 mg/mL (206.84 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1025 mL | 15.5125 mL | 31.0251 mL | |
| 5 mM | 0.6205 mL | 3.1025 mL | 6.2050 mL | |
| 10 mM | 0.3103 mL | 1.5513 mL | 3.1025 mL | |
| 50 mM | 0.0621 mL | 0.3103 mL | 0.6205 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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