CAY10603 (BML-281) 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC10 的活性，IC50 值分别为 271，252，0.42，6851，90.7 nM。
| Cas No. |
1045792-66-2
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H30N4O6
|
|||||
| 分子量 |
446.50
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
CAY10603 (BML-281) 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC10 的活性，IC50 值分别为 271，252，0.42，6851，90.7 nM。 |
||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HDAC
|
||||||||||||||||||
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
|
||||||||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
CAY10603 对胰腺癌细胞系 BxPC-3、HupT3、Mia Paca-2、Panc 04.03、SU.86.86、HMEC、HPDE6c7 的 IC50 分别为 1、0.3、0.1、0.1、0.6、<1、0.5 μM。CAY10603 (100 nM, 200-300 nM) 对 Mia Paca-2 和 Panc04.03 细胞株均有活性 [1]。 CAY10603 抑制 HDAC6 去乙酰化酶活性，抑制肺腺癌细胞的增殖。CAY10603 还能诱导肺腺癌细胞凋亡。此外，CAY10603 与吉非替尼协同诱导肺腺癌细胞系的凋亡，部分是通过破坏 EGFR 的稳定和使 EGFR 通路失活 [2]。 |
||||||||||||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
89 mg/mL (199.32 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2396 mL | 11.1982 mL | 22.3964 mL | |
| 5 mM | 0.4479 mL | 2.2396 mL | 4.4793 mL | |
| 10 mM | 0.2240 mL | 1.1198 mL | 2.2396 mL | |
| 50 mM | 0.0448 mL | 0.2240 mL | 0.4479 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
