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BRD3308
目录号 : SJ-MX1171 纯度：98.36%

BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。

CAS No. :1550053-02-5
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规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  640.00
10 mg ¥  1000.00
25 mg ¥  1880.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1550053-02-5
分子式
C15H14FN3O2
分子量
287.29
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
相关靶点
HDAC；HIV；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Anti-infection；Apoptosis
应用领域
感染；代谢
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50  
HDAC3 [1][2] HDAC1 [1][2] HDAC2 [1][2] HIV-1 [1][2]
54 nM 1260 nM 1340 nM  
Ki Ki Ki  
HDAC3 [1][2] HDAC1 [1][2] HDAC2 [1][2]  
29 nM 5100 nM 6300 nM  
体外研究 (In Vitro)

BRD3308 (5-30 μM；6-24 小时) 处理增加 2D10 细胞系中的 HIV-1 表达 [1]。
BRD3308 (15 μM；过夜) 能够诱导生长静息 CD4+ T 细胞中来自体外潜伏感染细胞的 HIV-1 [1]。

BRD3308 抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，Ki 值分别为 5.1 μM、6.3 μM 和 29 nM [2]。
体内研究 (In Vivo)

BRD3308 (5 mg/kg；腹膜内注射；每隔一天；雄性 Zucker 糖尿病肥胖大鼠) 处理可降低 2 型糖尿病大鼠模型中的高血糖并增加胰岛素分泌。在高血糖钳夹结束时，BRD3308 处理大鼠的循环胰岛素水平显著升高。胰腺胰岛素染色和含量也显著升高。BRD3308 在体内保持功能性 β 细胞团抵抗糖脂毒性 [3]。
参考文献

[1]. Barton KM, et al. Selective HDAC inhibition for the disruption of latent HIV-1 infection. PLoS One. 2014 Aug 19;9(8):e102684. 

[2]. Wagner FF, et al. An Isochemogenic Set of Inhibitors To Define the Therapeutic Potential of Histone Deacetylases in β-Cell Protection. ACS Chem Biol. 2016 Feb 19;11(2):363-74. 

[3]. Lundh M, et al. Histone deacetylase 3 inhibition improves glycaemia and insulin secretion in obese diabetic rats. Diabetes Obes Metab. 2015 Jul;17(7):703-7.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
57 mg/mL (198.4 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4808 mL 17.4040 mL 34.8080 mL
5 mM 0.6962 mL 3.4808 mL 6.9616 mL
10 mM 0.3481 mL 1.7404 mL 3.4808 mL
50 mM 0.0696 mL 0.3481 mL 0.6962 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.36%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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