如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Epigenetics
  4. Epigenetic Reader Domain

信号通路

-收起全部分类

Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2966 Bromosporine

Bromosporine 是一种广谱的溴结构域抑制剂（对 BRD2、BRD4、BRD9 和 CECR2 的 IC50 分别为 0.41 µM、0.29 µM、0.122 µM 和 0.017 µM）。在1 µM时，Bromosporine 加速了 BRD4 和 CREBBP 的 FRAP 恢复，而在10 µM时，对 TIF1α、BAZ2A 和 SMARCA2 未显示出活性。
SJ-MX3312 OF-1 OF-1 是有效的、广泛的 bromodomain (BRD) 的抑制剂，其对 TRIM24 和 BRPF1B 的 IC50 值分别为 270 nM 和 1.2 μM。OF-1 对 BRPF1B 和 BRPF2 的选择性是 BRD4 的 39 倍。
SJ-MX3386 GSK1324726A GSK1324726A 是一种有效的选择性 BET 蛋白抑制剂，高亲和力结合到 BRD2 (IC50=41 nM)，BRD3 (IC50=31 nM) 和 BRD4 (IC50=22 nM)。
SJ-MX3448 MI-136 MI-136 inhibits DHT-induced expression of androgen receptor (AR) target genes.
SJ-MX3452 MS436 MS436 是一种 bromodomain 抑制剂，有效作用于 BRD4 BrD1，Ki 为 30-50 nM，比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。
SJ-MX0717 A-366 A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM，A-366对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。A-366是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂，IC50为182.6 nM。A-366 对人H3R表现出很高的亲和力 (Ki=17 nM)，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
SJ-MX3567 JQ-1 carboxylic acid JQ-1 carboxylic acid 是一种 (+)-JQ1 衍生物 (一种BET溴结构域抑制剂)。JQ-1 carboxylic acid 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向BET-溴结构域。
SJ-MX3691 UNC926 UNC926 是一种 methyl-lysine (Kme) reader domain 抑制剂，可特异性抑制 L3MBTL1，其 IC50 为 3.9 μM。UNC926 选择性抑制 L3MBTL13XMBT-H4K20me1 的相互作用。
SJ-MX3743 FL-411 FL-411 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂，抑制 BRD4(1)，IC50 为 0.43±0.09 μM。
SJ-MX3313 UNC 669 UNC 669 是一种新型的、有效的、选择性的恶性脑肿瘤 (MBT) 抑制剂，具有抗癌活性。UNC 669 抑制 L3MBTL1/3 的 IC50 分别为 4.2 和 3.1 μM，选择性是 L3MBTL4 的 11 倍。
SJ-MX3439 PFI-1 PFI-1 是一种有效的 BET 抑制剂，能够有效抑制 BRD4，IC50 值为 0.22 μM。
SJ-MX3938 INCB-057643 INCB-057643 是一种新型，口服生物可利用的 BET 抑制剂。
SJ-MX4181 Y06036 Y06036 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，可与 BRD4(1) 溴结构域结合，Kd 值为 82 nM。具有抗肿瘤活性。
SJ-MX4500 GSK-5959 GSK 5959 是一种选择性的、细胞渗透性的 BRPF1 溴端结构域的抑制剂，其 IC50 值为 80 nM。GSK 5959 对 BRPF1 的选择性是 35 个其他溴结构域的 100 倍以上。
SJ-MX4502 PF-CBP1 hydrochloride PPF-CBP1 hydrochloride是CBP / p300 bromodomain抑制剂，作用于CREBBP和p300 bromodomain，IC50分别为125和363 nM。
SJ-MX4503 GSK6853

GSK6853 是一个强的和有选择性的 BRPF1( (Bromodomain and PHD Finger-containing 1)  乙酰赖氨酸抑制剂探针 (pKd=9.5)，它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。
SJ-MX4504 BI-9564 BI-9564 是一种有效的、选择性的、细胞可渗透的 BRD9 和 BRD7 抑制剂，IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM，Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值大于 100 μM。
SJ-MX4505 BI-7273 BI-7273 是一种选择性的、细胞可渗透的 BRD9 抑制剂，IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM；同时对 BRD7 的作用较强，IC50 和 Kd 值分别为 117 nM 和 0.3 nM。BI-7273 对其他 bromodomain 家族成员 (48 个 bromodomain) 和激酶表现出高选择性。
SJ-MX9316 MS31 MS31 是一种高亲和性，高选择性，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。
SJ-MN0060 Curcumin 姜黄素

Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物，它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化 (IC50 约为 25 μM)。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体 (如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV 等) 具有抗感染特性。
在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网
技术支持：库价化学