Bromosporine - CAS:1619994-69-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Bromosporine

目录号 : SJ-MX2966 纯度：99.76%

Bromosporine 是一种广谱的溴结构域抑制剂（对 BRD2、BRD4、BRD9 和 CECR2 的 IC50 分别为 0.41 µM、0.29 µM、0.122 µM 和 0.017 µM）。在1 µM时，Bromosporine 加速了 BRD4 和 CREBBP 的 FRAP 恢复，而在10 µM时，对 TIF1α、BAZ2A 和 SMARCA2 未显示出活性。

CAS No. :1619994-69-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 775.00
10 mg	¥ 1325.00
50 mg	¥ 4300.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1619994-69-2

分子式

C₁₇H₂₀N₆O₄S

分子量

404.44

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Bromosporine 是一种广谱的溴结构域抑制剂（对 BRD2、BRD4、BRD9 和 CECR2 的 IC50 分别为 0.41 µM、0.29 µM、0.122 µM 和 0.017 µM）。在1 µM时，Bromosporine 加速了 BRD4 和 CREBBP 的 FRAP 恢复，而在10 µM时，对 TIF1α、BAZ2A 和 SMARCA2 未显示出活性。
相关靶点	Apoptosis；CDK；Epigenetic Reader Domain；HIV
作用通路	Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Anti-infection
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	PCAF: 2.1 μM^[2] Apoptosis，BET，CDK9，HIV-1^[1][3][4]
体外研究 (In Vitro)	Bromosporine（0-1000 nM；72 h）与 5-FU 协同抑制 CRC 细胞的生长。Bromosporine（不同浓度；48 h）与 5-FU 结合使用时，会使停滞在G1期的细胞明显增加并降低了 PARP、caspase 3 和 9 的表达^[1]。 Bromosporine（0.1、0.5和1 μM；6-10天）以剂量依赖的方式抑制 AML 细胞^[3]。 Bromosporine（2.5 μM；72 h）在体外激活潜伏的 HIV-1 J-Lat 克隆 C11 细胞的 HIV-1 复制。Bromosporine（1-50 μM；48 h）不会在初级 CD4+T 细胞中引起明显的毒性^[4]。
体内研究 (In Vivo)	Bromosporine（100 mg/kg;i.p.，持续10天）当与 5-FU 联合使用时，其抗肿瘤活性优于单独使用^[1]。
参考文献	[1]. Cheng X, et al. BET inhibitor bromosporine enhances 5-FU effect in colorectal cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2020 Jan 22;521(4):840-845. [2]. El-Shershaby MH, et al. From triazolophthalazines to triazoloquinazolines: A bioisosterism-guided approach toward the identification of novel PCAF inhibitors with potential anticancer activity. Bioorg Med Chem. 2021 Jul 15;42:116266. [3]. Picaud S, et al. Promiscuous targeting of bromodomains by bromosporine identifies BET proteins as master regulators of primary transcription response in leukemia. Sci Adv. 2016 Oct 12;2(10):e1600760. [4]. Pan H, et al. The bromodomain and extraterminal domain inhibitor bromosporine synergistically reactivates latent HIV-1 in latently infected cells. Oncotarget. 2017 Oct 6;8(55):94104-94116.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	42 mg/mL (103.85 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4726 mL	12.3628 mL	24.7255 mL
	5 mM	0.4945 mL	2.4726 mL	4.9451 mL
	10 mM	0.2473 mL	1.2363 mL	2.4726 mL
	50 mM	0.0495 mL	0.2473 mL	0.4945 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。