Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-FU 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 760.00 | |
| 10 mg | ¥ 1340.00 | |
| 25 mg | ¥ 2320.00 | |
| 50 mg | ¥ 3360.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 800.00 |
| Cas No. |
1619994-69-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H20N6O4S
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| 分子量 |
404.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-FU 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；CDK；Epigenetic Reader Domain；HIV
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| 作用通路 |
Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 2.1 μM (PCAF) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Bromosporine (0-1000 nM；72 小时) 与 5-FU 协同抑制 CRC 细胞的生长。Bromosporine (不同浓度；48 小时) 与 5-FU 结合使用时，会使停滞在 G1 期的细胞明显增加，并降低了 PARP、caspase 3 和 9 的表达 [2]。 Bromosporine (0.1、0.5 和 1 μM；6-10 天) 以剂量依赖的方式抑制 AML 细胞 [3]。 Bromosporine (2.5 μM；72 小时) 在体外激活潜伏的 HIV-1 J-Lat 克隆 C11 细胞的 HIV-1 复制。Bromosporine (1-50 μM；48 小时) 不会在初级 CD4+ T 细胞中引起明显的毒性 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Bromosporine (100 mg/kg；i.p.，持续 10 天) 当与 5-FU 联合使用时，其抗肿瘤活性优于单独使用 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
42 mg/mL (103.85 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4726 mL | 12.3628 mL | 24.7255 mL | |
| 5 mM | 0.4945 mL | 2.4726 mL | 4.9451 mL | |
| 10 mM | 0.2473 mL | 1.2363 mL | 2.4726 mL | |
| 50 mM | 0.0495 mL | 0.2473 mL | 0.4945 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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