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mAChR

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MR0048 Carbamoylcholine chloride 卡巴胆碱

该产品属于危化品,暂不提供。

SJ-MX1431 Tropicamide 托吡卡胺 Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Tropicamide 作为滴眼剂使用时,会产生短效散瞳(瞳孔扩张)和睫状肌麻痹。
SJ-MN5502 Methscopolamine 甲溴东莨菪碱 Methscopolamine (Hyoscine methyl bromide) 作为一种天然植物生物碱,是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体阻滞剂。
SJ-MX1513 Revefenacin 雷芬那辛

Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的 mAChR 拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,Ki 值为 0.18 nM。

SJ-MX1442 Gallamine Triethiodide 三碘季胺酚

Gallamine Triethiodide 是胆碱能受体抑制剂和非去极化阻断剂,IC50 为68.0±8.4 μM。

SJ-MX1484 Diphenidol hydrochloride 盐酸地芬尼多

Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。

SJ-MX1458 Methacholine chloride 醋甲胆碱

Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) chloride 在副交感神经系统中起毒蕈碱-3 受体 (muscarinic M3 receptor) 激动剂的作用。Methacholine chloride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,引起收缩和气道狭窄。Methacholine challenges 被广泛用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估哮喘样症状和正常静息呼气流速的诊断辅助手段。

SJ-MX2648 Mepenzolate bromide 溴美喷酯;溴化甲哌佐酯

Mepenzolate bromide 是一种有效的,具有口服活性的毒蕈碱受体拮抗剂,对 hM2RhM3R Ki 分别为 0.68 和 2.6 nM。Mepenzolate bromide 可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。Mepenzolate bromide 是一种 GPR109A 抑制剂。

SJ-MX2700 Propantheline bromide 溴丙胺太林

Propantheline bromide 是一种具有口服活性的 mAChR 拮抗剂。Propantheline bromide 可用于研究平滑肌功能障碍、出汗过多、胃、肠或膀胱痉挛、以及不自主排尿的相关疾病研究。

SJ-MX2553B Cevimeline hydrochloride 盐酸西维美林 Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
SJ-MN5478 Fustin Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
SJ-MN0581B Scopolamine hydrobromide trihydrate 东莨菪碱氢溴酸盐三水合物 Scopolamine hydrobromide trihydrate (Hyoscine hydrobromide trihydrate) 用于眼科制剂中,还有潜力用于晕车的透皮贴剂。
SJ-MX2592 Dronedarone 决奈达隆

Dronedarone 是 Amiodarone 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括 Na+、K+、Ca2+ 电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

SJ-MX1490 Methylbenactyzine bromide 溴甲贝那替秦

Methylbenactyzium bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂。

SJ-MX1567 Pirenzepine dihydrochloride 盐酸哌仑西平

Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。

SJ-MX1444A Tiotropium bromide 噻托溴铵

Tiotropium bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。Tiotropium bromide 用作治疗慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的长效支气管扩张药物。

SJ-MX1446 Tolterodine tartrate 酒石酸托特罗定

Tolterodine Tartrate (Kabi-2234;PNU-200583E) 是一种有效的毒蕈碱受体拮抗剂,体内对膀胱具有选择性。

SJ-MX6945 TBPB TBPB 是 M1 mAChR 变构激动剂,EC50 值为 289 nM,调节 amyloid 的加工和小鼠体内具有抗精神病药物等活性。
SJ-MX1110 VU0357017 hydrochloride

VU0357017 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在 M2-M5 处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。

SJ-MX3429 Promethazine hydrochloride 盐酸异丙嗪

Promethazine hydrochloride 是抗组胺药物,是 H1 受体的强拮抗剂和 mACh 受体的中度拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-肾上腺素能受体具有中等亲和力。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完