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Revefenacin

目录号 : SJ-MX1513 别名 : TD-4208; TD 4208; TD4208; GSK-1160724; GSK 1160724; GSK1160724 中文名称 : 雷芬那辛
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纯度：98.95%

Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的 mAChR 拮抗剂，在M3受体上具有高亲和力，Ki 值为 0.18 nM。

CAS No. : 864750-70-9
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规格 价格 货期
2 mg ¥  420.00
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  1260.00
25 mg ¥  2240.00
50 mg ¥  3380.00
100 mg ¥  4780.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
864750-70-9
分子式
C35H43N5O4
分子量
597.75
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的 mAChR 拮抗剂，在M3受体上具有高亲和力，Ki 值为 0.18 nM。
相关靶点
mAChR
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
免疫/炎症；心血管
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki Ki
M1 [1] M2 [1] M3 [1] M4 [1] M5 [1]
0.42 nM 0.32 nM 0.18 nM 0.56 nM  6.7 nM
体外研究 (In Vitro)

Revefenacin 在人 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体上的 Kis 分别为 0.42、0.32、0.18、0.56 和 6.7 nM [1]。

在功能分析中，Revefenacin 被证明是一种功能拮抗剂，其抑制常数与结合 Ki 的常数相似。Revefenacin 还能抑制激动剂诱导的豚鼠离体气管环制备的收缩，其亲和力为 0.1 nM，与测量到的 M3 抑制剂 Ki 相似 [1]。
体内研究 (In Vivo)

在麻醉犬中，revefenacin 与 tiotropium 和 glycopyrronium 对乙酰胆碱诱导的支气管收缩产生长达 24 小时的持续抑制。在麻醉大鼠中，吸入 revefenacin 对甲基苯丙胺诱导的支气管收缩表现出剂量依赖性的 24 小时支气管保护作用。估计 24 小时效价为 45.0 µg/mL，每日一次给药 7 天后仍保持支气管保护效价 [2]。
参考文献

[1]. Steinfeld T, et al. In vitro characterization of TD-4208, a lung-selective and long-acting muscarinic antagonist bronchodilator (Abstract). Am J Respir Crit Care Med 179:A4553.

[2]. Pulido-Rios MT, et al. In vivo pharmacological characterization of TD-4208, a novel lung-selective inhaled muscarinic antagonist with sustained bronchoprotective effect in experimental animal models. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):241-50. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (167.29 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6729 mL 8.3647 mL 16.7294 mL
5 mM 0.3346 mL 1.6729 mL 3.3459 mL
10 mM 0.1673 mL 0.8365 mL 1.6729 mL
50 mM 0.0335 mL 0.1673 mL 0.3346 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.95%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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