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肾上腺素能受体
肾上腺素能受体（Adrenergic receptor）是一种受内源性儿茶酚胺（肾上腺素，去甲肾上腺素）激活，介导生理活动的G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor, GPCR）。在哺乳动物中，肾上腺素能受体共有9个成员，分为三类：α1（α1A, α1B和α1D）类受体，α2（α2A, α2B和α2C）类受体，和β（β1，β2，β3）类受体，其中α2类受体能够调节一系列生理功能，包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用，同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生，也有证据表明其能和Gs偶联】，同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK（G 蛋白偶联受体激酶）磷酸化作用和β抑制蛋白偶联，实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX6618 | Tulobuterol hydrochloride | Tulobuterol hydrochloride (C-78) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂，可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol hydrochloride 也是一种拟交感神经药，用作透皮贴剂，可增加正常的横膈膜肌肉力量。Tulobuterol hydrochloride 抑制鼻病毒 (rhinovirus) 复制并调节气道炎症。 | |
| SJ-MX6655 | Landiolol hydrochloride | 盐酸兰地洛尔 | Landiolol盐酸盐 (ONO1101 盐酸) 是一种 beta1 高选择性的超短作用 β- 阻断剂 (β1 /β2 选择性 = 255:1, 半衰期 4 分钟)，是肾上腺素能受体拮抗剂。 |
| SJ-MN4878 | Dicentrine | 荷苞牡丹碱 | Dicentrine 是从 Lindera megaphylla 中分离出的一种天然产物，具有降压作用。Dicentrine 是 α1- 肾上腺素能受体拮抗剂，对人类增生的前列腺有效。 |
| SJ-MX4747 | RS 17053 hydrochloride | RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂，其在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1，功能分析的 pA2 值为 9.8。 | |
| SJ-MX6936 | Dabuzalgron | Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的，选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂，动物模型中，用于缓解尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。 | |
| SJ-MX6938 | Centanafadine hydrochloride | Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂，还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体，其对人 NE，DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM，38 nM 和 83 nM。 | |
| SJ-MN0318A | Scopine hydrochloride | 盐酸东莨菪醇 | Scopine hydrochloride (6,7-Epoxytropine hydrochloride) 是 Anisodine 的代谢物。 |
| SJ-MX6951 | Amibegron hydrochloride | Amibegron hydrochloride 是一种选择性的 β3-adrenoceptor 激动剂，对大鼠结肠 β-adrenoceptor 的 EC50 值为 3.5 nM；Amibegron hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁的活性。 | |
| SJ-MX6955 | (R)-Terazosin | (R)-特拉唑嗪 | (R)-Terazosin 是 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是一种有效的 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。 |
| SJ-MX6740A | Setiptiline | 司普替林 | Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。 |
| SJ-MX6964 | (Rac)-Rotigotine hydrochloride | (Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。 | |
| SJ-MX7014 | Levobunolol hydrochloride | 盐酸左布诺洛尔 | Levobunolol hydrochloride (l-Bunolol hydrochloride) 是一种非选择性的β-阻断剂, 可用于青光眼的研究。 |
| SJ-MX6847 | Carazolol | 卡拉洛尔 | Carazolol是一种非特异性β肾上腺素能阻滞剂。 |
| SJ-MX6853 | Penbutolol sulfate | 硫酸喷布洛尔 | Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 能够结合β-1肾上腺素能受体和β-2肾上腺素能受体 (两种亚型), 从而使其成为一个非选择性的β阻滞剂, Penbutolol是拟交感神经药, 可用于研究高血压。 |
| SJ-MX4402A | Bisoprolol | 比索洛尔 |
Bisoprolol 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小，可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。 |
| SJ-MX2104A | Phentolamine | 酚妥拉明 | Phentolamine 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 α1 肾上腺素 和 α2 肾上腺素 受体拮抗剂。Phentolamine 可用于治疗勃起功能障碍。 |
| SJ-MN4967 | Vanilpyruvic acid | 4-羟基-3-甲氧苯丙酮酸 | Vanilpyruvic acid 是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。 |
| SJ-MN4569 | Aposcopolamine | 阿朴东莨菪碱 | Aposcopolamine 是一种可以从 Datura ferox 曼陀罗中分离得到的生物碱。Aposcopolamin 可与 ACHE、ADRA2A 和 CHRM2 紧密结合。Aposcopolamin 可用于阿尔茨海默病的研究。 |
| SJ-MX6675 | Lofexidine | 洛非西定 | Lofexidine 是选择性的、 α2 受体 激动剂，常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。 |
| SJ-MX6700 | Bupranolol | Bupranolol 是一种口服活性、竞争性和非选择性 β-adrenoceptor 拮抗剂，无固有的拟交感神经活性。 |
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