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Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

 

肾上腺素能受体（Adrenergic receptor）是一种受内源性儿茶酚胺（肾上腺素，去甲肾上腺素）激活，介导生理活动的G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor, GPCR）。在哺乳动物中，肾上腺素能受体共有9个成员，分为三类：α1（α1A, α1B和α1D）类受体，α2（α2A, α2B和α2C）类受体，和β（β1，β2，β3）类受体，其中α2类受体能够调节一系列生理功能，包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用，同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生，也有证据表明其能和Gs偶联】，同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK（G 蛋白偶联受体激酶）磷酸化作用和β抑制蛋白偶联，实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX6700 Bupranolol Bupranolol 是一种口服活性、竞争性和非选择性 β-adrenoceptor 拮抗剂，无固有的拟交感神经活性。
SJ-MX6702 Practolol 普拉洛尔 Practolol 是一种有效和选择性的 β1 肾上腺素能受体拮抗剂。Practolol 可用于心律失常的研究。
SJ-MN3565 Rauwolscine hydrochloride 萝芙素盐酸盐 Rauwolscine hydrochloride是高效，选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂，Ki 值为12 nM。
SJ-MX6736 Phenylephrine 去氧肾上腺素 (R)-(-)-Phenylephrine是选择性的α1-肾上腺素受体激动剂，主要用作减充血剂。
SJ-MX2100A Isoprenaline hemisulfate

Isoprenaline hemisulfate 是硫酸盐形式的异丙肾上腺素，具有支气管扩张活性的 β -肾上腺素能受体激动剂。
SJ-MX8519 (S)-Carvedilol (S)-卡维地洛 (S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体，是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。
SJ-MX8523 Dopexamine hydrochloride 盐酸多培沙明 Dopexamine hydrochloride 是一种 β2 肾上腺素能受体激动剂。
SJ-MX8718 NP10679 NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基 特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂，具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下，抑制 GluN2B 的 IC50 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂，IC50 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。
SJ-MX2469 Xylazine hydrochloride 盐酸赛拉嗪，甲苯噻嗪

Xylazine hydrochloride (BAY 1470 hydrochloride) 是一种高效的 α2 肾上腺素能受体（α2-adrenergic receptor） 激动剂，在兽医学中具有镇静，镇痛和中枢性肌肉松弛作用。
SJ-MN4878 Dicentrine 荷苞牡丹碱 Dicentrine 是从 Lindera megaphylla 中分离出的一种天然产物，具有降压作用。Dicentrine 是 α1- 肾上腺素能受体拮抗剂，对人类增生的前列腺有效。
SJ-MX4747 RS 17053 hydrochloride RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂，其在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1，功能分析的 pA2 值为 9.8。
SJ-MX6936 Dabuzalgron Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的，选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂，动物模型中，用于缓解尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。
SJ-MX6938 Centanafadine hydrochloride Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂，还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体，其对人 NE，DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM，38 nM 和 83 nM。
SJ-MN0318A Scopine hydrochloride 盐酸东莨菪醇 Scopine hydrochloride (6,7-Epoxytropine hydrochloride) 是 Anisodine 的代谢物。
SJ-MX6951 Amibegron hydrochloride Amibegron hydrochloride 是一种选择性的 β3-adrenoceptor 激动剂，对大鼠结肠 β-adrenoceptor 的 EC50 值为 3.5 nM；Amibegron hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁的活性。
SJ-MX6955 (R)-Terazosin (R)-特拉唑嗪 (R)-Terazosin 是 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是一种有效的 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。
SJ-MX6740A Setiptiline 司普替林 Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
SJ-MX6964 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。
SJ-MX7014 Levobunolol hydrochloride 盐酸左布诺洛尔 Levobunolol hydrochloride (l-Bunolol hydrochloride) 是一种非选择性的β-阻断剂, 可用于青光眼的研究。
SJ-MN0284C Norepinephrine hydrochloride 去甲肾上腺素盐酸盐

Norepinephrine hydrochloride (Levarterenol hydrochloride; L-Noradrenaline hydrochloride) 是选择性的 β1-adrenergic receptor 激动剂，EC50 值为 5.37 μM。Noradrenaline hydrochloride 是一种在大脑和身体中作为激素和神经递质发挥作用的儿茶酚胺。
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