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Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

 

肾上腺素能受体(Adrenergic receptor)是一种受内源性儿茶酚胺(肾上腺素,去甲肾上腺素)激活,介导生理活动的G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)。在哺乳动物中,肾上腺素能受体共有9个成员,分为三类:α1(α1A, α1B和α1D)类受体,α2(α2A, α2B和α2C)类受体,和β(β1,β2,β3)类受体,其中α2类受体能够调节一系列生理功能,包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用,同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生,也有证据表明其能和Gs偶联】,同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化作用和β抑制蛋白偶联,实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0325A Yohimbine 育亨宾 Yohimbine 是α-2肾上腺素能受体抑制剂,阻断突触前或突触后的α-2肾上腺素能受体,引起去甲肾上腺素和多巴胺的释放。
SJ-MX6316 Idazoxan hydrochloride Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂,也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂,可竞争性拮抗唑啉样药物 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病,L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。
SJ-MX4343A Carvedilol phosphate hemihydrate Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
SJ-MX6402 Ecastolol 依卡洛尔 Ecastolol 是一种 beta adrenergic receptor 拮抗剂,具有防心绞痛的作用。
SJ-MX4434A Salbutamol 沙丁胺醇 Salbutamol (Albuterol) 是一种短效的 β2 肾上腺素受体激动剂,用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 引发的支气管痉挛。
SJ-MX6442 5-HT2 antagonist 1 5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂,同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。
SJ-MX6452 Solabegron Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3-AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。可用于膀胱过度活跃和肠易激综合征的研究。
SJ-MX6552 Todralazine hydrochloride Todralazine hydrochloride (Ecarazine hydrochloride) 是一种抗高血压剂,为 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。
SJ-MX6563 Zotepine Zotepine,一种抗精神病剂,是有效的 5-HT2A,5-HT2C,组胺 H1,α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
SJ-MX6759 Esmolol hydrochloride Esmolol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体抑制剂。
SJ-MX6794 Naphazoline hydrochloride 盐酸萘甲唑啉 Naphazoline 盐酸盐是眼血管收缩剂,是咪唑啉衍生物。
SJ-MX6798 Levalbuterol tartrate 左沙丁胺醇酒石酸盐 Levosalbutamol酒石酸盐(levalbuterol)是短效β2肾上腺素受体激动剂salbutamol的R型对映体。
SJ-MX6799 Adrenalone hydrochloride 肾上腺酮盐酸盐 Adrenalone hydrochloride 是一种肾上腺素能 (adrenergic) 激动剂,用作局部血管收缩剂和止血剂。Adrenalone hydrochloride 是多巴胺β氧化酶 (dopamine β oxidase) 抑制剂。Adrenalone hydrochloride 在结构上与去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 配体相似,IC50 为 36.9 μM。
SJ-MX6800 Methoxyphenamine Hydrochloride 盐酸甲氧那明 Methoxyphenamine hydrochloride,methamphetamine 类似物,是 β 肾上腺素 (β-adrenergic) 受体激动剂,用作支气管扩张剂。
SJ-MX6802 (S)-Timolol Maleate (S)-马来酸噻吗洛尔 (S)-Timolol Maleate (L-714,465 Maleate) 是一种非心脏选择性的亲水性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 阻滞剂。(S)-Timolol Maleate 通过防止房水的产生而被广泛用作眼压(青光眼)的标准药物。(S)-Timolol Maleate 可用于高血压,心绞痛和心肌梗塞的研究。
SJ-MX6804 (R)-(+)-Atenolol (R)-(+)-Atenolol 是活性较低的 (R,S)-atenolol 的对映体。(R,S)-atenolol 是 β-肾上腺素能受体拮抗剂。
SJ-MX6806 Isoetharine mesylate Isoetharine (Isoetarine) mesylate 是一种具有口服活性的选择性 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptors) 激动剂。Isoetharine mesylate 是一种儿茶酚类活性分子,儿茶酚 O-甲基转移酶(COMT)可介导其甲基化作用。Isoetharine mesylate 也可以促进 cAMP 的生成,从而刺激平滑肌细胞松弛,可用作肺气肿、支气管炎和支气管扩张剂。
SJ-MX6808 Metaproterenol hemisulfate 去甲肾上腺素杂质35 Metaproterenol hemisulfate (Orciprenaline hemisulfate) 是一种直接作用的拟交感神经药,是 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂,其 IC50 为 68 nM。Metaproterenol hemisulfate 还具有抗炎活性。
SJ-MX6809 Metaraminol tartrate 重酒石酸间羟胺 Metaraminol tartrate (Metaradrine tartrate) 是一种 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂。Metaraminol tartrate 是一种直接或间接影响肾上腺素受体的拟交感神经胺,其中 α 效应占主导地位。Metaraminol tartrate 可作为血管加压剂。
SJ-MX6810 Methoxamine hydrochloride 盐酸甲氧明 Methoxamine hydrochloride 是一种选择性 alpha1 肾上腺素能受体激动剂。Methoxamine hydrochloride 引起血管收缩和外周血管阻力增加。Methoxamine hydrochloride 通过 Prazosin 敏感机制在兔肺动脉显著增加 ATP、ADP 和 AMP 的溢出,但不增加腺苷的溢出。