肾上腺素能受体
肾上腺素能受体(Adrenergic receptor)是一种受内源性儿茶酚胺(肾上腺素,去甲肾上腺素)激活,介导生理活动的G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)。在哺乳动物中,肾上腺素能受体共有9个成员,分为三类:α1(α1A, α1B和α1D)类受体,α2(α2A, α2B和α2C)类受体,和β(β1,β2,β3)类受体,其中α2类受体能够调节一系列生理功能,包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用,同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生,也有证据表明其能和Gs偶联】,同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化作用和β抑制蛋白偶联,实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
---|---|---|---|
SJ-MX6702 | Practolol | 普拉洛尔 | Practolol 是一种有效和选择性的 β1 肾上腺素能受体拮抗剂。Practolol 可用于心律失常的研究。 |
SJ-MN3565 | Rauwolscine hydrochloride | 萝芙素盐酸盐 | Rauwolscine hydrochloride是高效,选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂,Ki 值为12 nM。 |
SJ-MX6736 | Phenylephrine | 去氧肾上腺素 | (R)-(-)-Phenylephrine是选择性的α1-肾上腺素受体激动剂,主要用作减充血剂。 |
SJ-MX2100A | Isoprenaline hemisulfate |
Isoprenaline hemisulfate 是硫酸盐形式的异丙肾上腺素,具有支气管扩张活性的 β -肾上腺素能受体激动剂。 |
|
SJ-MX6759 | Esmolol hydrochloride | Esmolol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体抑制剂。 | |
SJ-MX6794 | Naphazoline hydrochloride | 盐酸萘甲唑啉 | Naphazoline 盐酸盐是眼血管收缩剂,是咪唑啉衍生物。 |
SJ-MX6798 | Levalbuterol tartrate | 左沙丁胺醇酒石酸盐 | Levosalbutamol酒石酸盐(levalbuterol)是短效β2肾上腺素受体激动剂salbutamol的R型对映体。 |
SJ-MX6799 | Adrenalone hydrochloride | 肾上腺酮盐酸盐 | Adrenalone hydrochloride 是一种肾上腺素能 (adrenergic) 激动剂,用作局部血管收缩剂和止血剂。Adrenalone hydrochloride 是多巴胺β氧化酶 (dopamine β oxidase) 抑制剂。Adrenalone hydrochloride 在结构上与去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 配体相似,IC50 为 36.9 μM。 |
SJ-MX6800 | Methoxyphenamine Hydrochloride | 盐酸甲氧那明 | Methoxyphenamine hydrochloride,methamphetamine 类似物,是 β 肾上腺素 (β-adrenergic) 受体激动剂,用作支气管扩张剂。 |
SJ-MX6802 | (S)-Timolol Maleate | (S)-马来酸噻吗洛尔 | (S)-Timolol Maleate (L-714,465 Maleate) 是一种非心脏选择性的亲水性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 阻滞剂。(S)-Timolol Maleate 通过防止房水的产生而被广泛用作眼压(青光眼)的标准药物。(S)-Timolol Maleate 可用于高血压,心绞痛和心肌梗塞的研究。 |
SJ-MX6804 | (R)-(+)-Atenolol | (R)-(+)-Atenolol 是活性较低的 (R,S)-atenolol 的对映体。(R,S)-atenolol 是 β-肾上腺素能受体拮抗剂。 | |
SJ-MX6806 | Isoetharine mesylate | Isoetharine (Isoetarine) mesylate 是一种具有口服活性的选择性 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptors) 激动剂。Isoetharine mesylate 是一种儿茶酚类活性分子,儿茶酚 O-甲基转移酶(COMT)可介导其甲基化作用。Isoetharine mesylate 也可以促进 cAMP 的生成,从而刺激平滑肌细胞松弛,可用作肺气肿、支气管炎和支气管扩张剂。 | |
SJ-MX6808 | Metaproterenol hemisulfate | 去甲肾上腺素杂质35 | Metaproterenol hemisulfate (Orciprenaline hemisulfate) 是一种直接作用的拟交感神经药,是 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂,其 IC50 为 68 nM。Metaproterenol hemisulfate 还具有抗炎活性。 |
SJ-MX6809 | Metaraminol tartrate | 重酒石酸间羟胺 | Metaraminol tartrate (Metaradrine tartrate) 是一种 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂。Metaraminol tartrate 是一种直接或间接影响肾上腺素受体的拟交感神经胺,其中 α 效应占主导地位。Metaraminol tartrate 可作为血管加压剂。 |
SJ-MX6810 | Methoxamine hydrochloride | 盐酸甲氧明 | Methoxamine hydrochloride 是一种选择性 alpha1 肾上腺素能受体激动剂。Methoxamine hydrochloride 引起血管收缩和外周血管阻力增加。Methoxamine hydrochloride 通过 Prazosin 敏感机制在兔肺动脉显著增加 ATP、ADP 和 AMP 的溢出,但不增加腺苷的溢出。 |
SJ-MX6811 | Oxprenolol hydrochloride | 盐酸氧烯洛尔 | Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂,Ki 为 7.10 nM。 |
SJ-MX6815 | Pindolol | 吲哚洛尔 | Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。 |
SJ-MX6827 | Arformoterol tartrate | 酒石酸福莫特罗 | Arformoterol ((R,R)-Formoterol) tartrate 是 Formoterol 的 (R,R)-对映异构体,是一种长效 β2-肾上腺素能受体 (β2-AR) 激动剂,Kd 为 2.9 nM。Arformoterol tartrate 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 |
SJ-MX6828 | Adrafinil | 阿屈非尼 | Adrafinil (CRL-40028, Olmifon)是modafinil的原药,是α-1肾上腺受体激动剂。 |
SJ-MX1571B | Metoprolol Succinate | 琥珀酸美托洛尔 | Metoprolol Succinate (Toprol XL)是β1受体选择性阻断剂。 |