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极光激酶
Aurora 蛋白激酶家族是一类在细胞增殖起 重要作用的丝氨酸/苏氨酸激酶, 它们能帮助分裂期的细胞把遗传物质均匀地分配给子细胞。 Aurora 蛋白激酶参与细胞有丝分裂的很多过程, 包括细胞周期 G2/M 转换、有丝分裂纺锤体的装配、染色单体分离和胞质分裂等过程。
到目前为止, 在哺乳动物细胞中发现的 Aurora 蛋白 激酶家族成员有 Aurora A 、Aurora B 和 Aurora C 三种激酶。Aurora A 是一种在有丝分裂中十分重要的 中心体激酶, 在细胞周期 G1/S 期, Aurora A 的表 达水平非常低；而到了 G2 期, Aurora A 的表达水 平和激酶活性迅速升高, 在有丝分裂早期达到高峰。Aurora A 在细胞进入有丝分裂、核膜破裂、两极纺锤体的精确组装、有丝分裂前期染色 体排列和胞质分裂完成等方面发挥重要作用。 Aurora A 的异常表达会导致细胞中心体扩增、 基因组的非整倍性和染色体不稳定性。与 Aurora A 类似，Aurora B 的表达也是在 G2/M 期达到最高峰。Aurora B 和生存素(Survivin) 、内着丝粒蛋白 (Inner Centromere Protein) 、细胞分裂周期蛋白 8 (Borealin/CDCA8) 等其他染色体伴随蛋白组成复合体发挥作用，而且生存素和内着丝粒蛋白是它的催化底物。Aurora B 在染色体定向、调节动粒和微管连接以及胞质分离等过程有着重要作用 。Aurora C 也是 Aurora B、生存素和内着丝粒蛋白等染色体伴随 蛋白组成的复合体的成员，能对 Aurora B 的功能 起到补充作用。
Aurora 蛋白激酶家族在很多类型肿瘤种异常高表达，对肿瘤发生发展过程起到重要作用，因而 Aurora 蛋白激酶抑制剂能起到杀伤癌细胞的作用。其中, 抑制 Aurora A 激酶活性会导致细胞周期停滞在 G2/M期，并导致不正常的有丝分裂纺锤体, 最终引起 细胞凋亡。而敲除掉细胞中的 Aurora B 则会使 细胞有丝分裂检查点功能消失并导致胞质分离缺 陷, 进而产生出现四倍体细胞。到目前为止, 几乎所有的 Aurora 蛋白激酶抑制剂都是三磷酸腺苷(Adenosine Triphosphate , ATP) 竞争性的小分子抑制剂。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX4475 | MK-8745 |
MK-8745 是极光激酶 (aurora A) 的抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，其对于Aurora-A 的选择性高于Aurora B 的选择性 450 倍。在体外多种细胞系中测试时，它以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0979 | ENMD-2076 |
ENMD-2076 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的 IC50 值分别为 1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 和 56.4 nM。 |
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| SJ-MX8353 | CD532 |
CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。 |
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| SJ-MX1794 | ZM-447439 |
ZM-447439 是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对 aurora A 和 B 的 IC50 值分别为 110 和 130 nM。 |
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| SJ-MX1964 | TAK-901 |
TAK-901 是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50 值分别为 21 nM 和 15 nM。 |
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| SJ-MX10307 | AAPK-25 | AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。 | |
| SJ-MN5836 | Derrone |
Derrone 是一种戊烯基异黄酮，是 Aurora 激酶抑制剂，其对 Aurora B 和 Aurora A 的 IC50 值分别为 6 和 22.3 μM。Derrone 显示出抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MA0821 | GW779439X |
GW779439X，吡唑并吡啶类化合物，是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1 抑制剂。GW779439X 增强 β-内酰胺类抗生素对各种 MRSA 和 MSSA 的分离株，有的甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X 是一种 AURKA 抑制剂，可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX8402 | Phthalazinone pyrazole |
Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。 |
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| SJ-MX8494 | Tinengotinib |
Tinengotinib 是一种或多种蛋白激酶的调节剂，例如 Aurora 激酶和 VEGFR 激酶。Tinengotinib 具有研究这些激酶异常介导的疾病的潜力，尤其是癌症相关疾病 (摘自专利 WO2018108079A1)。 |
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| SJ-MX0979B | ENMD-2076 Tartrate |
ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 和 56.4 nM。 |
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| SJ-MX8353A | CD532 hydrochloride |
CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。 |
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| SJ-MP0086 | JB170 |
JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。 |
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| SJ-MX8665 | Aurora kinase inhibitor-8 |
Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。 |
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| SJ-MX4404A | SNS-314 |
SNS-314 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的 IC50 值分别为 9，31 和 6 nM，对 Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf 和 DDR2 作用效果稍弱。此外，SNS 314 在临床前体内模型中显示出显著的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX6781 | CCT129202 |
CCT129202 是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的 IC50 值分别为 42，198 和 227 nM。 |
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| SJ-MX0714 | MK-5108 |
MK-5108 是高效和特异性的极光激酶 A (Aurora A) 抑制剂，IC50 值为 0.064 nM。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。 |
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| SJ-MX0726 | Hesperadin | 橙皮甙，橙皮苷 |
Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。 |
| SJ-MX0811 | MLN8054 |
MLN8054 是高效的、选择性的、有口服活性的极光激酶 (Aurora A) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。MLN8054 作用于 Aurora A 比作用于 Aurora B 选择性高 40 倍，作用于 Aurora B 的 IC50 为 172 nM。 |
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| SJ-MX1963 | TAK-632 |
TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAFV600E 和 BRAFWT，IC50 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。 |
