ZM-447439 是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对 aurora A 和 B 的 IC50 值分别为 110 和 130 nM。
| Cas No. |
331771-20-1
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| 分子式 |
C29H31N5O4
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| 分子量 |
513.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ZM-447439 是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对 aurora A 和 B 的 IC50 值分别为 110 和 130 nM。 |
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| 相关靶点 |
Aurora Kinase；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
用 ZM-447439 处理的细胞进入间期，正常进入有丝分裂，并组装双极纺锤体。然而，染色体排列、分离和细胞质分裂均失败。ZM-447439 抑制细胞分裂，抑制组蛋白 H3 的有丝分裂磷酸化。ZM-447439 阻止染色体排列和分离。ZM-447439 抑制着丝点 BubR1、Mad2 和 Cenp-E 的定位 [1]。 ZM-447439 抑制 Aurora 激酶可降低 Hep2 癌细胞中组蛋白 H3 Ser10 位点的磷酸化。多极纺锤体在这些经过 ZM-447439 处理的 G2/m 阻滞细胞中被诱导形成 4N/8N DNA 积累，类似于基因抑制的 Aurora-B 细胞。ZM-447439 处理诱导细胞凋亡。ZM-447439 对 Aurora 激酶的抑制与 Akt 在 Ser473 位点的磷酸化降低及其底物 GSK3α/β 在 Ser21 和 Ser9 位点的磷酸化降低密切相关 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (48.68 mM) 55℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9471 mL | 9.7354 mL | 19.4708 mL | |
| 5 mM | 0.3894 mL | 1.9471 mL | 3.8942 mL | |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9735 mL | 1.9471 mL | |
| 50 mM | 0.0389 mL | 0.1947 mL | 0.3894 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
