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Ferroptosis

Ferroptosis 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX9869 THZ-P1-2

THZ-P1-2 是一种首创的,选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。

SJ-MA0164A Ciclopirox olamine 环吡酮乙醇胺盐

Ciclopirox olamine (Ciclopirox ethanolamine) 是一种合成的具有口服活性的抗真菌剂,可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性,可抑制皮肤真菌,酵母菌,霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。Ciclopirox olamine 也具有抗癌和抗炎作用。

SJ-MN0584 L-Glutamic acid monosodium salt 谷氨酸单钠盐

L-Glutamic acid monosodium salt 是一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型 (代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA) 的激动剂。L-Glutamic acid monosodium salt 对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。L-Glutamic acid monosodium salt 可用于神经疾病的研究。L-Glutamic acid monosodium salt 作用于离子型和代谢型谷氨酸受体。

SJ-MX1720A NADPH tetracyclohexanamine NADPH tetracyclohexanamine 是一种辅因子和生物还原剂。
SJ-MX1871A DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride (Buthionine sulfoximine hydrochloride) 是谷氨酰半胱氨酸合成酶生物合成的有效抑制剂。
SJ-MX1640 PD146176

PD146176 (NSC168807) 是一种 15-脂氧合酶 (15-LO) 抑制剂,对兔网织红细胞 15-LO 有抑制作用 (Ki=197 nM, IC50=0.54 μM)。PD146176 通过刺激老年三重转基因小鼠的自噬作用逆转认知障碍、脑淀粉样变性和 tau 病理学。

SJ-MX3290A Levobupivacaine 左布比卡因

Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。

在相同的摩尔浓度下,化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性,但盐形式 Levobupivacaine hydrochloride 通常具有更好的水溶性和稳定性。

SJ-MN0776 Arteannuin B 青蒿素B

Arteannuin B 能从青蒿中与青蒿素共同提取出来,青蒿素是中药青蒿的有效抗疟剂。Arteannuin B 具有抗 SARS-CoV-2 的活性,EC50 为 10.28 μM。

SJ-MN3560 D-Glutamine D-谷氨酰胺 D-Glutamine 是可渗透细胞的谷氨酰胺 (Glutamine) 的 D 型立体异构体。
SJ-MX0144C Lapatinib ditosylate monohydrate 二甲苯磺酸拉帕替尼水合物

Lapatinib ditosylate monohydrate 是一种 HER2 (ErbB-2) 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,在无细胞试验中 IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib ditosylate monohydrate 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX3296 Siramesine hydrochloride 西拉美新盐酸盐

Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50=17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。

 

SJ-MN4254 DL-Glutamine DL-谷氨酰胺

DL-Glutamine 是一种非必需氨基酸,在体内大量存在,并参与许多代谢过程。

SJ-MN0628A Dopamine 多巴胺 Dopamine 是在脑黑质,脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种儿茶酚胺类神经递质,在大脑和身体中起着重要作用。Dopamine 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor) 来诱导 VEGFR2 的内吞作用,这对于促进血管生成是至关重要的。
SJ-MX9972 Erastin2 Erastin2,一种 Erastin 类似物,是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂和 xc(-) 胱氨酸/谷氨酸转运体系统的有效选择性抑制剂
SJ-MX10000 (R)-HTS-3 (R)-HTS-3 是溶血磷脂酰胆碱酰基转移酶 (LPCAT3) 的抑制剂,其 IC50 只为 0.09 μM。(R)-HTS-3 抑制 PE, PC 和 PS 的 c20:4 含量,同时促进 C22:4 磷脂的相应升高和 20:4 磷脂酰肌醇 (PI) 脂的增加。
SJ-MX8029A W1131 TFA W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路
SJ-MX9811 N6F11

N6F11 是一种选择性铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,可以通过靶向 TRIM25 介导的 GPX4 降解,选择性地诱导癌细胞发生铁死亡 (ferroptosis),同时对免疫细胞没有影响。N6F11 启动了依赖 HMGB1 的肿瘤免疫,由 CD8+ T 细胞介导。

SJ-MX9520 NCOA4-9a

NCOA4-9a 通过破坏核受体辅激活因子 4 (NCOA4)−FTH1 (铁蛋白) 蛋白质−蛋白质相互作用,减少细胞内生物可利用的亚铁量,从而抑制铁死亡 (ferroptosis)。NCOA4-9a 抑制 Erastin 诱导的铁死亡 (ferroptosis),在 HT22 细胞中 EC50 为 0.29 μM。

SJ-MX9847 CuATSM

CuATSM 是一种高效的自由基捕获抗氧化剂 (RTA) 和 (磷脂) 脂质过氧化抑制剂,因此它具有抑制 ferroptosis 的能力。

SJ-MX6843 NPD4928 NPD4928是一种Ferroptosis Suppressor Protein 1 (FSP1)抑制剂,可增强铁死亡。当与GPX4拮抗剂联合使用时,NPD4928增强了对各种细胞类型的细胞毒作用。