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iGluR

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SJ-MX5835 (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine

(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。

SJ-MN0584 L-Glutamic acid monosodium salt 谷氨酸单钠盐

L-Glutamic acid monosodium salt 是一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型 (代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA) 的激动剂。L-Glutamic acid monosodium salt 对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。L-Glutamic acid monosodium salt 可用于神经疾病的研究。L-Glutamic acid monosodium salt 作用于离子型和代谢型谷氨酸受体。

SJ-MX1291 Felbamate 非氨酯

Felbamate (W-554) 是非镇静性抗痉挛剂,活性与 NMDA 受体相关。

SJ-MA0112 D-Cycloserine D-环丝氨酸

D-Cycloserine 是一种靶向细菌细胞壁肽聚糖生物合成酶的抗生素。D-Cycloserine 是一种 NMDA 部分激动剂,可以改善认知功能。D-Cycloserine 还可用于耐多药结核病的研究。

SJ-MX5121A Sepimostat Sepimostat (FUT-187 free base) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用,作用位点在 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 µM。
SJ-MX9342 UBP301 UBP301 是一种有效的选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂,其 IC50 和 KD 值分别为 164 μM 和 5.94 μM。UBP301 对红藻氯酸受体的选择性比 AMPA 受体高 30 倍。UBP301 是 Willardiine 的衍生物。
SJ-MX9292 GluN2B-NMDAR antagonist-1 GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的 GluN2B-NMDAR 拮抗剂。GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有神经保护活性。 GluN2B-NMDAR antagonist-1 可用于缺血性损伤研究。
SJ-MX9342A UBP301 hydrochloride UBP301 hydrochloride 是一种有效的选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂,其 IC50 和 KD 值分别为 164 μM 和 5.94 μM。UBP301 hydrochloride 对红藻氯酸受体的选择性比 AMPA 受体高 30 倍。UBP301 hydrochloride 是 Willardiine 的衍生物。
SJ-MX4124A PEAQX tetrasodium hydrate PEAQX (NVP-AAM077) tetrasodium hydrate 是有效的、选择性的、口服有效的 NMDA 拮抗剂,其对 hNMDAR 1A 和 hNMDAR 2A 的 IC50 值分别为 270 nM 和 29600 nM。
SJ-MN0580 (-)-Huperzine A 石杉碱甲

(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从中国梅花苔中分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。

SJ-MX3661 Isoxsuprine hydrochloride 异舒普林盐酸盐

Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂,对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。

SJ-MX4255 6-Methoxy-2-naphthoic acid 6-甲氧基-2-萘甲酸

6-Methoxy-2-naphthoic acid 是一个 NMDA 受体调节剂来自专利 WO 2012019106 A2。

SJ-MX2550A Flupirtine maleate 氟吡啶马来酸

Flupirtine maleate 是一种可透过血脑屏障的、有效的,具有口服活性的非阿片类化合物。Flupirtine maleate 是一种间接 NMDAR 拮抗剂,可用于缓解疼痛的研究,具有神经保护特性。

SJ-MX8950 DL-AP5

DL-AP5 (2-APV) 是一种竞争性的 NMDA (N-methyl-D-aspartate) 受体拮抗剂。DL-AP5 表现出明显的镇痛活性。DL-AP5 可特异性阻断兔视网膜的通道。

SJ-MX9263 Arcaine sulfate 1,1'-(丁烷-1,4-二基)二胍硫酸盐

Arcaine sulfate 是一种谷氨酸 NMDA 受体抑制剂。

SJ-MX1575 Radiprodil 雷拉地尔,雷迪罗地

Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。Radiprodil 有潜力用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究。

SJ-MX1198 CX546

CX546 是第一代选择性苯甲酰胺型正 AMPAR 调节剂。CX546 是一种典型的 ampakine 剂,具有抗精神病的作用。

SJ-MX1053 1-BCP

1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种中枢活性药物,调节 AMPA 受体的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的药物。

SJ-MX1630A Rapastinel trifluoroacetate

Rapastinel trifluoroacetate (GLYX-13 trifluoroacetate) 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂。Rapastinel trifluoroacetate 有潜力用于抑郁症的研究。

SJ-MX5218 Ibotenic acid

Ibotenic acid 对 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 和反式-ACPD 或代谢型使君子氨酸 (Qm) 受体位点都具有激动剂活性。