Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。Radiprodil 有潜力用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mg | ¥ 1340.00 | |
| 25 mg | ¥ 2200.00 | |
| 50 mg | ¥ 3160.00 |
| Cas No. |
496054-87-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H20FN3O4
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| 分子量 |
397.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。Radiprodil 有潜力用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究。 |
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| 相关靶点 |
iGluR
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
NMDA NR2B [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 Aβ1-42、3NTyr10-Aβ 和 Aβ1-40 存在的情况下，用 Radiprodil (10 nM) 预孵育可恢复 long-term potentiation (LTP) [2]。 对于 LTP，Radiprodil (10 nM) 可逆转 3NTyr-AβAβ1-40 和 Aβ1-42 的突触毒性，但不能逆转 AβpE3-42 的突触毒性 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Radiprodil 可以阻断 Mg2+ 不敏感变异的 NMDA 电流，其效力与没有 Mg2+的相似 [3]。 在 pH 7.0 时，Radiprodil 的效力高于 pH 7.6 时，这表明即使在长期癫痫发作的酸性条件下，Radiprodil 也能保留其阻断谷氨酸诱导的 NMDA 电流的能力 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (629.09 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5164 mL | 12.5818 mL | 25.1636 mL | |
| 5 mM | 0.5033 mL | 2.5164 mL | 5.0327 mL | |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2582 mL | 2.5164 mL | |
| 50 mM | 0.0503 mL | 0.2516 mL | 0.5033 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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