Felbamate (W-554) 是非镇静性抗痉挛剂,活性与 NMDA 受体相关。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
NMDA Receptor [1]
Felbamate (W-554) 是一种用于治疗癫痫的抗癫痫药物。它用于治疗成人部分性癫痫发作 (伴或不伴泛化) 和儿童 Lennox-Gastaut 综合征相关的部分性和全面性癫痫发作。然而,潜在致命性再生障碍性贫血和/或肝功能衰竭的风险增加限制了该药物在严重难治性癫痫中的使用 [1]。
Felbamate (W-554) 已被提出具有独特的双重作用机制,作为 GABAA 受体的正调节剂和 NMDA 受体的阻滞剂,特别是含有 NR2B 亚基的亚型。虽然 Felbamate 确实引起 NMDA 受体的药理学抑制,但 NMDA 受体阻断作为人类癫痫治疗策略的相关性一直受到质疑。因此,非胺酸对 NMDA 受体的影响对其治疗癫痫的作用的重要性尚不确定 [2]。
[1]. Kuo CC, et al. Use-dependent inhibition of the N-methyl-D-aspartate currents by felbamate: a gating modifier with selective binding to the desensitized channels. Mol Pharmacol. 2004 Feb;65(2):370-80.
[2]. Harty TP, et al. Felbamate block of recombinant N-methyl-D-aspartate receptors: selectivity for the NR2B subunit. Epilepsy Res. 2000 Mar;39(1):47-55.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.91%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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