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Histone Demethylase

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SJ-MX0640 GSK-LSD1 dihydrochloride

GSK-LSD1 dihydrochloride 是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。
SJ-MX9272 CBB1007 trihydrochloride CBB1007 trihydrochloride 是 LSD1 选择性抑制剂，IC50 值为 5.27 uM。
SJ-MX9281A DDP-38003 trihydrochloride DDP-38003 trihydrochloride 是新颖，有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂，IC50 值为 84 nM。
SJ-MX9281 DDP-38003 dihydrochloride DDP-38003 dihydrochloride 是新颖，有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂，IC50 值为 84 nM。
SJ-MX9309 KDOAM-25 citrate KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
SJ-MX9298 GSK 690 hydrochloride GSK 690 hydrochloride 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 的可逆抑制剂，Kd 值为 9 nM，IC50 值为 37 nM。
SJ-MX3444 OG-L002

OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。

 

 
SJ-MX3727 NCGC00244536

NCGC00244536 是高效的 KDM4B 抑制剂，IC50 值为 10 nM。NCGC00244536 表现出抗癌活性。
SJ-MN5000 α-Hydroxyglutaric acid disodium

α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
SJ-MX9932 LSD1-IN-30 LSD1-IN-30 (compound 3) 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 的有效抑制剂，IC50 值为 0.291 μM。
SJ-MX9941 P3FI-63 P3FI-63 是一种 KDM3B 抑制剂，IC50 值为 7 μM。P3FI-63 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX9951 Bomedemstat ditosylate Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
SJ-MX9953 JMJD6-IN-1 JMJD6-IN-1 (Compound 1-3) 是一种 JMJD6 抑制剂，在 10 μM 时抑制率为 82%。JMJD6-IN-1 抑制 MCF-7 和 HCC4006 细胞增殖，IC50s 分别为 19.2 μM 和 25.2 μM。JMJD6-IN-1可用于癌症研究。
SJ-MX9977 Bomedemstat Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
SJ-MX10033 INCB059872 dihydrochloride INCB059872 dihydrochloride 是一种有效、具有口服活性，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872 dihydrochloride 可用于髓系白血病的研究。
SJ-MX2064 Seclidemstat 塞利德司他

Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。
SJ-MX2067 Pulrodemstat benzenesulfonate

Pulrodemstat benzenesulfonate (CC-90011 benzenesulfonate) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
SJ-MX9555 RN-1 dihydrochloride RN-1 dihydrochloride 是一种有效的、可透过血脑屏障、不可逆的、选择性的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 70 nM。RN-1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B，IC50 值分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。
SJ-MX9605 S2116 S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
SJ-MX9606 S2157 S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
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