NCGC00244536 是高效的 KDM4B 抑制剂，IC50 值为 10 nM。NCGC00244536 表现出抗癌活性。
| Cas No. |
2003260-55-5
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| 分子式 |
C25H22N2O2
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| 分子量 |
382.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
NCGC00244536 是高效的 KDM4B 抑制剂，IC50 值为 10 nM。NCGC00244536 表现出抗癌活性。 |
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| 相关靶点 |
Histone Demethylase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
NCGC00244536 对快速生长的 AR 阴性 PC3 细胞具有高选择性 (IC50=40 nM)，对永生化前列腺上皮细胞系 PrEC1 和 PrEC4 的选择性超过 100 倍。NCGC00244536 有效抑制 AR 阳性细胞系，包括 LNCaP 和 VCaP，IC50 处于亚微摩尔范围内，并消除雄激素刺激的 LNCaP 细胞生长。NCGC00244536 还有效抑制其他癌细胞系的生长，包括乳腺癌细胞系 MDA-MB2 和 MCF-7，微摩尔 IC50 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
用 NCGC00244536 处理可显著抑制肿瘤生长，并且动物未表现出任何重大毒性并且看起来是正常的。组织学数据清楚地表明，NCGC00244536 处理的肿瘤具有大量细胞凋亡、坏死和纤维化 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
76 mg/mL (198.71 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6147 mL | 13.0736 mL | 26.1472 mL | |
| 5 mM | 0.5229 mL | 2.6147 mL | 5.2294 mL | |
| 10 mM | 0.2615 mL | 1.3074 mL | 2.6147 mL | |
| 50 mM | 0.0523 mL | 0.2615 mL | 0.5229 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
