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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV RABV EBV Dengue Virus β-lactamase Flavivirus VSV Penicillin-binding protein (PBP)
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4 p62 PINK1/Parkin PINK1/Parkin
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs ClpP
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5 Glycosyltransferase
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

EGFR

表皮生长因子受体

表皮生长因子受体（简称为EGFR、ErbB-1或HER1）是广泛分布于人体各组织细胞膜上的多功能糖蛋白，基因位于7号染色体，7p12区，在不同上皮来源组织中都可检测到该基因表达，EGFR 是受体酪氨酸激酶中的表皮生长因子受体（HER）家族中的一员，是一类重要的跨膜受体。HER 家族的成员包括 erbB1 (EGFR,HER1)、HER2 (erbB2，NEU)、HER3 (erbB3) 及HER4 (erbB4)，在细胞生理过程中发挥增殖和抗凋亡等重要作用。

EGFR 广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面。目前发现的 EGFR 的配体，共6种，主要是表皮生长因子 (EGF) 和转化生长因子α (TGF-α) ，另外还有双向调节蛋白 (AR) ，β-细胞素 (BTC) ，肝素结合EGF样生长因子 (HBEG) 和表皮调节素 (EPR) 。由于EGF、TGF-α等配体与细胞外受体相结合，EGFR二聚体化引起胞内域形成酪氨酸激酶活化，即细胞内 TK 结构域与 ATP 产生生化反应，ATP 变成 ADP，TK 磷酸化激活 EGFR 酶活性。活化的 EGFR 可将增殖信号和抗凋亡信号通过 PI3K-AKT-mTOR、Ras-Raf-MEK-ERK1/2 等多个下游信号传导途径，传递至细胞核，控制细胞生长和分裂等。

EGFR 信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当 EGFR 发生突变时，导致 EGFR 信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。EGFR是非小细胞肺癌最常见的驱动基因，在所有非小细胞肺癌中阳性率达到17%，在国内患者中接近30%~40%，在肺腺癌中更是高达约60%。而EGFR抑制剂（EGFR-TKI）药物也同样是非小细胞肺癌靶向药中最大的一个分类，目前已获批的药物多达9种。正因此，在具有这一突变的非小细胞肺癌患者的治疗过程中，EGFR-TKIs一直都是关键性的治疗选择。但与大多数靶向药物不同，EGFR-TKI共分为四代药物，各自有不同的特点。其中第一代主要有厄洛替尼 (Erlotinib)、吉非替尼 (Gefitinib)、埃克替尼 (Icotinib)；第二代主要有阿法替尼 (Afatinib)、达克替尼 (Dacomitinib)；第三代主要有奥希替尼 (Osimertinib)、阿美替尼(Almonertinib)、伏美替尼 (Alflutinib)、拉泽替尼 (Lazertinib)以及第四代的 EAI045。

EGFR 相关靶点

全部(210) EGFR抑制剂(197) EGFR激活剂(3) EGFR拮抗剂(1) EGFR其他(8) EGFR降解剂(1)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-BA1036	Cetuximab	西妥昔单抗	Cetuximab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1; C225) 是人源化人鼠嵌合性抗 EGFR 单克隆抗体，在 EGFR 胞外结合区，与自然配体竞争受体结合位点，阻断配体与 EGFR 结合，从而抑制配体诱导的酪氨酸激酶活化，还能抑制血管生成，从而抑制癌细胞增殖与转移。SPR 方法测得 Cetuximab 对 EGFR 的 Kd 值为 0.201 nM。Cetuximab 具有高效的抗肿瘤作用。
SJ-BA1112	Nimotuzumab	尼妥珠单抗	Nimotuzumab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1) 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体，KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域，阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子，通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 的能力，对靶肿瘤具有溶细胞作用。
SJ-BA1126	Panitumumab	帕尼单抗	Panitumumab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1; ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究，例如结肠癌。
SJ-BA1129	Patritumab	帕曲妥单抗	Patritumab (Human Anti-ERBB3/HER3) 是一种针对 HER3 的中和单克隆抗体。Patritumab 与Cetuximab (SJ-BA1036) 具有协同作用，能够有效抑制 EGFR、HER2、HER3、ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 还诱导细胞凋亡并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植肿瘤的生长。
SJ-BA1204	Necitumumab	耐昔妥珠单抗	Necitumumab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 拮抗剂，可以与吉西他滨 (SJ-MX0078B) 和顺铂 (SJ-MX0054) 联用，用于转移性鳞状非小细胞肺癌患者一线治疗。
SJ-BA1381	Depatuxizumab		Depatuxizumab(Anti-ERBB1/EGFR/HER1; ABT-806) 是一种人源化的可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
SJ-BA1383	Laprituximab	拉妥昔单抗	Laprituximab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1; J2898A)) 是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR/HER1) 的 IgG1 嵌合单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Laprituximab 可用于合成 Laprituximab emtansine (IMGN-2890)。
SJ-BA1400	Losatuxizumab		Losatuxizumab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1；ABT-806) 是一种人源化的抗 EGFR 单克隆抗体 (IgG1 型)。Losatuxizumab 可结合 EGFR，EGFR 野生型 EC50 为 0.96 nM，EGFR^{C271A，C283A} 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。
SJ-BA1431	Intetumumab	英妥木单抗	Intetumumab (Anti-Integrin aV / ITGAV / CD51; CNTO 95) 是一种人源针对 αV 整合素的有效单克隆抗体。Intetumumab 是一种有效的抗 EGFR 单克隆抗体，是糖工程增强抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。Intetumumab 可用于癌症的研究。Intetumumab 可用于子宫浆液性乳头状癌 (USPC) 治疗的研究。
SJ-BA1477	Tomuzotuximab	托木妥昔单抗	Tomuzotuximab (Anti-Human ERBB1 / EGFR / HER1 Recombinant) 是一种针对 EGFR 的全人糖工程 IgG1 单克隆抗体。Tomuzotuximab 具有抗癌作用。
SJ-BA1502	Serclutamab	思诺妥单抗	Serclutamab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1; PR-1594407; DC-1630423) 是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 IgG1-κ 人源化嵌合抗体。Serclutamab 可用于晚期胶质母细胞瘤的晚期实体瘤研究。
SJ-BA0010	Laprituximab emtansine		Laprituximab emtansine (IMGN-289) 是一种抗 EGFR (表皮生长因子受体、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-1、ERBB1、HER1、HER-1、ERBB) 嵌合单克隆抗体，与美登木素生物碱 DM1 通过琥珀酰亚胺基-4-(N-马来酰亚胺甲基)环己烷-1-羧酸酯 (SMCC) 连接，形成不可还原的硫醚键。
SJ-BA0011	Cetuximab-MMAE		Cetuximab-MMAE 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由抗 EGFR 单克隆抗体和细胞毒性微管蛋白聚合酶抑制剂通过 MC-Vc-PAB (马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-瓜氨酸) 偶联而成。
SJ-BA0012	Serclutamab talirine		Serclutamab talirine (ABBV-321) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源化免疫球蛋白 G1 抗 EGFR 单克隆抗体与偶联物组成通过马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-丙氨酸连接体形成吡咯并苯并二氮杂卓 (PBD) 二聚体。 Serclamab talirine 具有用于治疗与表皮生长因子受体 (EGFR) 或其配体过度表达相关的晚期实体瘤的潜力。
SJ-MX0251	Neratinib	来那替尼	Neratinib (HKI-272) 是具有口服活性的、第二代针对 HER2 和 EGFR 多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，是一种不可逆的泛 ErbB 受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 HER2 和 EGFR 的 IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
SJ-BA1265	Amivantamab	埃万妥单抗	Amivantamab (JNJ-61186372; Anti-HGFR/c-Met) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
SJ-BA1521	Izalontamab		Izalontamab (SI-B001) 是一种双特异性抗 EGFR/HER3 单克隆抗体，对 EGFR/HER3 异源二聚体具有高选择性。Izalontamab 可用于癌症研究。
SJ-BA1526	Matuzumab	马妥珠单抗	Matuzumab (EMD 72000) 是一种人源化的抗 EGFR 单克隆抗体，可阻断 EGFR 活化和下游信号传导，抑制肿瘤生长。
SJ-MX9285A	EGFR-IN-1 TFA		EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 EGFR ^L858R/T790M 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。EGFR-IN-1 TFA 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX9285	EGFR-IN-1		EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，对三重突变的 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，将细胞周期阻滞在 G₀/G₁处。