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5-HT Receptor

5-HT Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3347 CP-809101 hydrochloride

CP-809101 hydrochloride 是一种强效、高选择性的5-HT2C受体激动剂,具有抗精神病作用。它激活人5-HT2C/5-HT2B/5-HT2A受体,pEC50分别为9.96/7.19/6.81。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应,以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症,还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖,可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。

SJ-MX3363 Agomelatine 阿戈美拉汀

Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂(NDDI),因为它对5-HT2C受体有拮抗作用,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。

SJ-MX3413 Lumateperone tosylate Lumateperone tosylate (ITI-007 tosylate) 是5-HT 2A受体拮抗剂 (KI= 0.54 nM), 突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂 (KI= 32 nM)。
SJ-MX3471 Eptapirone Eptapirone (F11440) 是一种强效,选择性,疗效高的 5HT1A 受体激动剂, 有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。
SJ-MX3484 Tandospirone citrate 坦度螺酮柠檬酸盐

Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种有效的,选择性5-HT1A部分激动剂,Ki值为27 nM,比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM)。Tandospirone citrate是一种抗焦虑剂。

SJ-MX3595 Idalopirdine hydrochloride Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体 拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。
SJ-MX3626 PRX-08066

PRX-08066 是5-HT2B 受体拮抗剂,IC50为3.4 nM,可预防MCT大鼠模型中出现严重的肺动脉高压。PRX-08066可降低野百合碱诱导的大鼠肺动脉高压和右心室肥厚,促使肺动脉血管舒张。

SJ-MX1514A Dolasetron Mesylate hydrate 多拉司琼甲磺酸盐一水合物 Dolasetron Mesylate hydrate (MDL-73147EF hydrate) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
SJ-MX3705 Ocaperidone 奥卡哌酮

Ocaperidone (R-79598; R79598) 是一种有效的苯异恶唑哌啶类神经抑制剂和抗精神病药,可作为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。

SJ-MX3797 Temanogrel

Temanogrel (APD791) 是一种高选择性5-HT2A 受体反向激动剂,可以用于治疗动脉血栓形成。与5-HT2C和5-HT2B受体相比,Temanogrel 对5-HT2A受体的选择性大于2000倍。APD791抑制5-HT介导的ADP刺激的人和狗血小板聚集,IC50分别为8.7和23.1 nM。

SJ-MN2993 Rhynchophylline E 钩藤碱E

Isopteropodine 是从 Uncaria tomentosa 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱,是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂。

SJ-MN3173 Valerenic acid 缬草烯酸 Valerenic acid ((-)-Valerenic Acid) 是一种倍半萜,是具有口服活性的 GABAA 受体的正变构调节剂。Valerenic acid 也是 5-HT5a 受体的部分激动剂。Valerenic acid 通过含有 β3 亚单位的 GABAA 受体介导抗焦虑活性。Valerenic acid 还具有强大的抗氧化性能。
SJ-MX1474A Loxapine 洛沙平

 Loxapine 是一种具有口服活性的多巴胺(dopamine) 抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂,有抗精神病活性。

SJ-MX1499A Perospirone 哌罗匹隆

Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。

SJ-MX3399 Cariprazine hydrochloride 盐酸卡利拉嗪

Cariprazine hydrochloride 是一种新型抗精神病药物,对D3 (Ki=0.085 nM)和D2 (Ki=0.49 nM)受体具有高亲和力,对5-HT1A受体(Ki=2.6 nM)具有中等亲和力。

SJ-MX1402A Metoclopramide hydrochloride hydrate 甲氧氯普胺盐酸水合物

Metoclopramide hydrochloride hydrate 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide hydrochloride hydrate 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。

SJ-MX1496A Ondansetron hydrochloride 盐酸昂丹司琼

Ondansetron hydrochloride  (GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂。

SJ-MX1502A Granisetron hydrochloride 盐酸格拉司琼

Granisetron hydrochloride 是5-HT3受体拮抗剂,用于治疗化疗后的恶心和呕吐。

SJ-MX2086 Sarpogrelate hydrochloride 盐酸沙格雷酯 Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
SJ-MX2780A Asenapine 阿塞那平

 Asenapine (Org 5222; HSDB 8061) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors,pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors,pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors,pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors,pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。