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DNA/RNA Synthesis

DNA/RNA合成

 

DNA合成是亲代双链DNA分子在DNA聚合酶的作用下,分别以每条单链DNA分子为模板,聚合与自身碱基互补配对的游离的dNTP,合成两条与亲代DNA分子完全相同的子代DNA分子的过程。DNA的复制需要多种酶和蛋白质的参与;这些酶和蛋白质在复制叉处组装成复合物、负责DNA的合成,称为复制体(replisome)。真核生物中,DNA pol δ主要负责DNA链的延伸;内在进行性低,但是有PCNA存在时进行性增加40倍;有3'外切酶活性,是主要的DNA复制聚合酶。此外,DNA解螺旋酶(helicase)、DNA拓扑异构酶(topoisomerase)、引发酶(primase)、DNA连接酶(ligase)等酶类参与其中。不同的药物以不同的方式,针对不同的靶点来抑制DNA合成,影响细胞周期的进行。针对不同病原生物的抑制DNA合成的药物也不同,比如有抑制细菌DNA合成的抗菌药;抑制病毒DNA合成的抗病毒药;抑制病原虫DNA合成的抗寄生虫病药;抑制肿瘤细胞DNA合成的抗肿瘤药。


RNA合成,也称为DNA转录,是一个高度选择性的过程。RNA聚合酶II介导的DNA转录超越了RNA复制合成,在mRNA成熟、监视和输出到细胞质中发挥更积极的作用。转录是一个基因的DNA序列被复制(转录),形成RNA分子的过程。RNA聚合酶 是主要的转录酶。转录开始时,RNA聚合酶与基因上的一个 启动子序列结合。RNA聚合酶使用其中一条DNA链( 模板链 )作为模板来制造新的,且互补的RNA分子。转录在一个叫做终止的过程中结束。整个过程中RNA聚合酶至关重要,因为RNA聚合酶识别并直接与启动子序列结合。这些序列将聚合酶固定在正确的位置,使它开始转录目标基因,并确保它指向正确的方向。

DNA/RNA Synthesis 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX9371 IMP-1088

IMP-1088 是一种有效的人 N-肉豆蔻酰基转移酶 NMT1 和 NMT2 双重抑制剂,对 HsNMT1 和 HsNMT2 的 IC50 为 <1 nM。IMP-1088 对 HsNMT1 的 Kd 为 <210 pM。IMP-1088 通过阻断鼻病毒的 N-肉豆蔻酰化蛋白 (VP0) 来有效阻断鼻病毒的复制 (rhinovirus replication)。IMP-1088 保护宿主细胞免受病毒感染的细胞毒作用。

SJ-MN3447 Isoxanthopterin 异黄蝶呤

Isoxanthopterin 是蝶啶途径的天然中间体,在色素沉着和细胞分裂中发挥重要作用。

SJ-MX5837 N-Nitrosodiethylamine 二乙基亚硝胺

N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与 DNA 修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。

SJ-MB0260 5-Methyl-CTP trisodium

5-Methylcytidine 5′-triphosphate (5-Methyl-CTP) 是一种修饰的核苷三磷酸。5-Methylcytidine 5′-triphosphate 可用于替代未修饰的 mRNA,可以提高翻译特性和稳定性,并显着降低人类和其他哺乳动物细胞的先天免疫反应。5-Methylcytidine 5′-triphosphate 是 CTP 的一个类似物,可以用于体外合成 mRNA 。

SJ-MA0374 Foscarnet sodium

Foscarnet sodium (Trisodium phosphonoformate) 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase) 活性抑制剂,可逆地抑制病毒复制。Foscarnet sodium 是一种抗疱疹病毒药,有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。

SJ-MX0249A Fludarabine phosphate 磷酸氟达拉滨

Fludarabine phosphate (NSC 118218 phosphate) 是一种腺苷和脱氧腺苷类似物,与 dATP 竞争,并入到 DNA,导致 DNA 合成受阻。

SJ-MX3262 Enoxacin hydrate 依诺沙星倍半水合物

Enoxacin hydrate (Enoxacin sesquihydrate) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV。Enoxacin hydrate 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin hydrate 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。

SJ-MX0246A CX-5461 dihydrochloride CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂,在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中,IC50 值分别为 142 nM,113 nM 和 54 nM,对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。
SJ-MX4837A RG7800 hydrochloride RG7800 hydrochloride 是一种可口服的 SMN2 剪接调节剂,对 SMN2 剪接及 SMN 蛋白的 EC1.5x 值分别为 23 nM 和 87 nM。
SJ-MA0662 Butylparaben 对羟基苯甲酸丁酯

Butylparaben 是一种有机化合物,已被证明在化妆品中是一个非常成功的抗菌防腐,也可用于活性分子悬浮液,及作为食品调味添加剂。

SJ-MX5364 Quinizarin 1,4-二羟基蒽醌

Quinizarin (1,4-Dihydroxyanthraquinone) 是 Doxorubicin、Daunorubicin、Adriamycin 等抗癌药物的一部分,通过插入方式与 DNA 相互作用 (Kd = 86.1 μM)。Quinizarin 是一种杀菌剂和杀虫剂,并已显示出抑制肿瘤细胞生长的能力。

SJ-MA0057A Sodium Camptothecin 喜树碱钠盐

Camptothecin sodium 是一种具有抗肿瘤活性的植物生物碱。Camptothecin sodium  是一种可逆的 RNA 合成 (RNA synthesis) 抑制剂。Camptothecin sodium 是一种有效的腺病毒复制抑制剂。Camptothecin sodium  能抑制 DNA 合成 (DNA synthesis),并引起细胞内预形成的病毒 DNA 断裂。

SJ-MX8800 1,4-Anthraquinone

1,4-Anthraquinone 是一种有效的抗癌剂。1,4-Anthraquinone 阻断核苷转运,抑制大分子合成,诱导 DNA 碎片化,降低癌细胞生长和活力。1,4-Anthraquinone 可用于抗白血病研究。

SJ-MN0168B Adenine hemisulfate 硫酸腺嘌呤

Adenine hemisulfate (6-Aminopurine hemisulfate) 是一种嘌呤,它是 DNA 核酸的四种碱基之一。Adenine hemisulfate 是 DNA 和 RNA 的化学成分。Adenine hemisulfate 在细胞呼吸,ATP、辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成,以及蛋白质合成的过程中发挥了重要作用。

SJ-MX5278 Dithranol 蒽林 Dithranol (Anthralin) 是一种蒽醌衍生物,具有较强的抗银屑病作用。Dithranol 能抑制 DNA 的复制和修复。
SJ-MN5140 2-O-Methylcytosine 2-O-Methylcytosine,一种 O-烷基化类似物和 DNA 的加合物,属于受损的核碱基。
SJ-MB0292 dUTP trisodium dUTP trisodium 是用于 PCR 扩增的原料。
SJ-MN0003 5-methoxyflavone 5-甲氧基黄酮

5-Methoxyflavone,是一种类黄酮,是 DNA 聚合酶 β (DNA polymerase-beta) 的抑制剂和 β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。拥有中枢神经系统镇静剂的作用,通过调控嗜离子 GABAA 受体来实现。

SJ-MN1768 Chebulinic acid 诃子林鞣酸

Chebulinic acid 是一个天然的 M. tuberculosis DNA gyrase 抑制剂,也能抑制 SMAD-3 phosphorylation 和 H+ K+-ATPase 的活性。

SJ-MN3238 β-Boswellic acid β-乳香酸

β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的,具有抗癌、抗氧化活性抗炎和缓解关节疼痛的作用。β-Boswellic acid 是具有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA 和蛋白质的合成,IC50 值范围从 0.6 μM 到 7.1 μM,β-Boswellic acid 有望用于糖尿病、炎症及关节疾病的研究。